Capmatinib的批准为突变的NSCLC患者提供了新的希望。

　　卡玛替尼的批准为具有这种突变的NSCLC患者提供了新的希望。卡玛替尼可作为一线疗法和用于先前接受过治疗的NSCLC患者（与先前的治疗类型无关）。

　　卡玛替尼是一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。

　　Capmatinib最初由Incyte Corporation研发，2009年11月，诺华与Incyte签订了全球独家开发Capmatinib许可协议，该协议还涵盖了芦可替尼的除美国外地区的商业化权，Incyte保留了在美国共同推广Capmatinib的权利并参与该化合物在全球的发展。2014年10月，诺华公司和施贵宝签订临床I/II期试验合作，以评估诺华的三个分子靶向化合物（色瑞替尼，Capmatinib和纳扎替尼）结合BMS的Nivolumab在患有非小细胞肺癌的安全性、耐受性和初步功效。2015年1月，诺华公司启动了一项临床II期试验，旨在研究Capmatinib联合Binimetinib,Alpelisib和色瑞替尼治疗晚期非小细胞肺癌患者的抗肿瘤活性。

　　药渡数据库显示，Capmatinib目前处于治疗胶质母细胞瘤、肝癌、恶性黑色素瘤的临床II期研究，治疗结直肠癌、头颈癌的临床I/II期研究，治疗实体瘤的临床I期试验阶段。Capmatinib用于治疗肾细胞癌的临床研究目前无进展。

　　关键临床数据

　　卡玛替尼的批准基于一项关键的多中心、非随机、开放标签、多队列临床II期试验GEOMETRYmono-1的研究结果。主要治疗终点是总缓解率（ORR）。入组的97名受试者分为两组，每天服药两次，结果显示，疗效显著，未接受过治疗的患者组（n = 28）和先前接受过治疗的患者组（n = 69）的ORR分别为68％和41％，中位缓解持续时间分别是12.6个月和9.7个月。

　　最常见的与治疗有关的不良事件（AE）（发生率≥20％）是周围水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。

　　在全球范围内每年有200万新发肺癌患者，其中NSCLC约占85％。将近70％的NSCLC患者具有基因突变。MET外显子14跳跃是公认的致癌驱动因子，约占新诊断转移性NSCLC的3％—4％（在美国每年约4000-5000例患者）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 卡玛替尼