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卡博替尼(Cabozantinib),科研代号XL184(因此常被病友简称为184),由美国Exelixis生物制药公司研发,是一个多靶点的广谱抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。
卡博替尼尚在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等,对于骨转移的控制效果尤其突出,由于其多靶点的特性,耐药性极低,比如卡博替尼+特罗凯,比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好,卡博替尼+索拉菲尼,可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。绝对是抗癌万能药!
卡博替尼超强的广谱抗癌能力
1、肾癌
卡博替尼的有效率是舒尼替尼(索坦)的数倍(46% vs 18%),生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近,不良反应发生率,67% vs 68%。主要的副作用是:腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。实验中,患者的服用剂量,卡博替尼剂量每天60mg;舒尼替尼剂量每天50mg,用4周,停2周。2017年12月19日,FDA批准它升级到晚期肾细胞癌一线治疗。
2、肺癌
①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。
②用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。
③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。
卡博替尼也是9291耐药后比较好的选择。
3、肝癌
卡博替尼治疗肝癌,疾病控制率达66%,生存期明显延长。《新英格兰医学杂志》最近发布的一项研究显示,可使患者死亡风险降低56%,存活寿命延长到10个月,目前,卡博替尼已经和乐伐替尼、瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道,成为晚期肝癌治疗药物之一。
4、甲状腺髓样癌
中位无进展生存期达11.2个月。
2012年,卡博替尼胶囊被FDA批准用于治疗转移性甲状腺髓样癌。
5、实体瘤:
卡博替尼+PD-1抗体opdivo治疗的实体瘤,总体客观有效率是38%,疾病控制率71%。
一项招募了24名晚期泌尿生殖系统肿瘤(尿路上皮癌、膀胱癌、生殖细胞癌、前列腺癌等)的临床试验,治疗的方案是卡博替尼联合PD-1抗体O药。18位可以评估疗效的患者,6位肿瘤缩小至少30%,有效率是33%;7位患者肿瘤稳定不进展,疾病控制率是71%。
6、骨转移
肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转归,特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上,肺癌的数据报导不一,有的高达85%。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)多靶点抗癌效果显著?
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