靶向药苏尼替尼，靶向药物厄洛替尼

时间：2022.06.02作者： 浏览次数：254

　　盐酸厄洛替尼(Erlotinib)（下文简称“厄洛替尼(Erlotinib)”）是全球首个作用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的小分子抑制剂，也是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。该药因为适应证人群庞大、高效、低毒、耐受性好、有效性高及用药方便，而一度成为肿瘤患者“追捧”的明星药之一。靶向药厄洛替尼(Erlotinib)服用方法是怎样的呢？

　　根据厄洛替尼(Erlotinib)的吸收和分布特性，厄洛替尼(Erlotinib)口服150mg（1片）剂量时厄洛替尼(Erlotinib)的生物利用度大约为60%，用药4小时后达到血浆峰浓度。食物可显著提高厄洛替尼(Erlotinib)生物利用度，达到几乎100%，因此至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

　　备注：增减计量的情况

　　1、患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼(Erlotinib)治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD（间质性肺病），则应停用厄洛替尼(Erlotinib)，并给予适当的治疗。

　　2、严重腹泻，食用洛哌丁胺治疗无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。

　　3、如果必须减量，厄洛替尼(Erlotinib)应该每次减少50mg。同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。

　　4、治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼(Erlotinib)AUC的2/3。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代治疗。如果没有可替代的治疗，应考虑高于150mg的厄洛替尼(Erlotinib)的剂量。如果厄洛替尼(Erlotinib)的剂量上调了，则停止利福平或其它诱导剂时剂量应减少。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物。