肺腺癌靶向药阿来替尼，ALK阿来替尼

ALK融合肺癌患者的靶向治疗效果，随着靶向药的不断升级越来越好，而目前首选的一线治疗药物，就是二代靶向药阿来替尼（中文商品名：安圣莎，研发编号：CH5424802，英文通用名：Alectinib），有人甚至称它为“肺癌最强靶向药”。虽然第三代靶向药劳拉替尼（lorlatinib）、甚至在研的第四代ALK靶向药都已经开始进入临床，但短期内还不能取代阿来替尼治疗ALK融合肺癌患者的地位。

　　阿来替尼是什么？

　　阿来替尼是第二代靶向ALK融合的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类小分子靶向药，能够选择性结合ALK、RET重排两种较罕见的驱动基因突变，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。阿来替尼是一种口服药，口服胶囊的规格为150毫克。

　　阿来替尼已被批准的适应症为：ALK融合阳性非小细胞肺癌患者的治疗，即包括一线和二线治疗，且一线二线疗效都优于一代靶向药克唑替尼（crizotinib）。在一线治疗的临床III期ALEX研究中，阿来替尼治疗组患者的中位无进展生存期（PFS）达到34.8个月，是对照组克唑替尼患者的3倍还多（10.9个月），阿来替尼使疾病进展风险下降了57%。在对照组患者服用克唑替尼出现疾病进展后，大量换用阿来替尼治疗的情况下，阿来替尼仍然带来了明显的生存获益，两组患者的5年生存率分别为62.5%和45.5%。基于克唑替尼组患者中位总生存期（OS）达到57.4个月，推算阿来替尼组患者的中位总生存期有望达到7-8年，真正实现长期生存。此外基于两项临床II期研究数据，阿来替尼也被美国FDA批准，用于治疗服用克唑替尼后病情出现进展的ALK融合患者，阿来替尼治疗的客观缓解率可达50%，患者中位PFS达到9个月。

　　服用剂量

　　阿来替尼的服用剂量为：每日两次，共口服1200毫克（每次600毫克），推荐与食物同服。

　　可能出现的副作用

　　在临床III期ALEX研究中，阿来替尼的安全性与一代ALK靶向药克唑替尼类似，治疗可能的副作用包括腹泻、呕吐、便秘、恶心、视觉异常、水肿、疲劳、味觉障碍等，以上副作用多数为1-2级，程度轻微；但与克唑替尼不同，阿来替尼导致最多的3级或以上的明显副作用为肺炎（4.6%）和肾损伤（3.9%）。此外阿来替尼治疗，也可能导致肝酶升高、肌酐异常、贫血等实验室检查结果异常，其中3级或以上异常的发生率不超过10%，同样低于克唑替尼，但临床中也需要医生和患者关注，在随访时进行相应检查。

　　如何处理阿来替尼治疗的副作用

　　与克唑替尼类似，阿来替尼治疗导致的副作用多数程度轻微，患者一般无需入院，自行对症处理即可，以下介绍一些常见副作用的应对方法：

　　患者如出现水肿和视觉异常，一般无需特殊处理，患者避免在视觉异常时开车、操作仪器等精密操作即可，如加重才需眼科就诊治疗。

　　患者如出现消化系统不适，如便秘、恶心、呕吐、腹泻等，可根据具体症状对症服药，调节饮食习惯，如便秘患者应多吃易消化的食物，呕吐患者可服用胃复安等止吐药，腹泻、便秘患者也可以各自对症用药，此外腹泻、呕吐患者还需注意补充电解质。同时患者应注意症状严重程度，以及是否伴随其它症状。对肝功能异常、中性粒细胞减少等实验室检查结果异常，患者应在复查时遵从医生指示，采取必要的护肝、升白、调整剂量甚至暂时停药等处理。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿来替尼/艾乐替尼可显著降低ALK阳性非小细胞肺癌成人患者病情进展？

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