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伊沙佐米是第一个可口服的蛋白酶体抑制剂((Proteasome inhibitor,以下简称PI),主要用于多发性骨髓瘤的治疗。多发性骨髓瘤是一种血液系统恶性肿瘤,发病率在血液系统肿瘤中居第二位,临床表现主要有多发性溶骨病变、肾功能损害、贫血及骨质破坏等。目前,多发性骨髓瘤仍然是一种不可治愈的疾病,但近年来,随着新药的研发和医疗技术的进步,患者生存率得到了显著延长,PI也是其中一员“大将”。伊沙佐米作为首个可口服的PI,于2018年在中国上市,与来那度胺和地塞米松联合用于治疗已经接受过至少一种既往治疗的多发性骨髓瘤成人患者。
正常细胞和肿瘤细胞中蛋白酶体负责分解异常和多余的蛋白质,当蛋白酶体此种功能受到干扰后,过多的蛋白质会在细胞内积累,进而可导致细胞的死亡。伊沙佐米等药物可以抑制蛋白酶体的功能,多发性骨髓瘤细胞对于上述作用比正常细胞更加敏感,使得伊沙佐米可以有效的杀伤肿瘤细胞,发挥疗效。
目前应用较多的为伊沙佐米+来那度胺+地塞米松联合治疗方案,每4周(28天)为一个周期。伊沙佐米推荐的起始剂量为4mg,在治疗周期中的第1、8和15天口服,即在每个治疗周期前3周的第一天口服一次规格为4mg/粒的胶囊。
伊沙佐米也有其它规格的胶囊,如3mg/粒和2.3mg/粒。医师会根据患者的具体情况如年龄、副作用发生等调整用药剂量。当患者存在中度或严重肝肾功能不良时,治疗初始剂量酌减,一般为3mg.此外,透析患者无需根据透析时间用药。来那度胺推荐的起始剂量为25mg,分别在治疗周期的第1至21天口服。地塞米松的推荐起始剂量为40mg,分别在治疗周期的第1、8、15和22天口服。如有特殊情况,医师会调整来那度胺和地塞米松的剂量。此外,尚有伊沙佐米单独应用和与其它药物联用的方案。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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