替尼类药物的机制，厄达替尼适应症

时间：2022.06.03作者： 浏览次数：260

上尿路上皮肿瘤的发病与吸烟及职业性致癌剂有关。该疾病起源于移行上皮，绝大多数来源于膀胱（约90%），大约8%来源于肾盂，剩余约2%来源于输尿管、尿道近端2/3（远端尿道由鳞状上皮覆盖）。该疾病属于常见恶性肿瘤，死亡率较高，患者急需有效药物治疗。2019年4月，厄达替尼在美国被批准上市，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者，疗效显着。

　　厄达替尼英文名是Erdafitinib或者Balversa。作为一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者，这些患者需满足以下条件：

　　（1）有FGFR3或FGFR2基因突变

　　（2）在至少一种先前的铂类化疗方案进行中或化疗后出现疾病进展，包括新辅助或辅助铂类化疗方案治疗的12个月内。

　　厄达替尼是一种激酶抑制剂，根据体外数据结合并抑制酶活性。厄达替尼还与RET，CSF1R，PDGFRA，PDGFRB，FLT4，KIT和VEGFR2结合，降低癌细胞表达，提高抗肿瘤活性。

　　相关机构为研究厄达替尼的疗效和安全性，展开了一次相关实验。在局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）患者中，通过测定（CTA）确定用于筛查和入组患者的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）突变状态。受试人群由八十七名患者组成，这些患者患有在至少一次先前化疗中或之后进展的疾病，并且至少有以下遗传改变中的1种：FGFR3基因突变（R248C，S249C，G370C，Y373C）或FGFR基因融合（FGFR3-TACC3，FGFR3-BAIAP2L1，FGFR2-BICC1，FGFR2-CASP7）。

　　在治疗期间血清磷酸盐水平达到标准的患者，开始接受起始剂量的厄达替尼每天一次，剂量增加至9mg，每日一次;治疗一直到疾病进展或不可接受的毒性。实验证明，使用厄达替尼进行治疗的尿路上皮癌的成人患者疗效显着，总体反应率为32.2%。应答者包括以前对抗PD-L1 / PD-1治疗无反应的患者。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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