阿帕他胺百科，阿帕他胺药效如何

　　中国前列腺癌发病率逐年上升，对比中外的前列腺癌生存率，目前中国前列腺癌5年生存率尚有巨大提升空间，存在多方面原因；“早诊早治”对提升这一治疗结局有巨大价值。对于已经罹患前列腺癌的患者，更早应用“创新药物”积极治疗对于提升进展期前列腺癌生存具有重要的临床价值。

　　与欧美国家相比，我国初诊前列腺癌患者中绝大部分为局部晚期或广泛转移的患者。转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)是前列腺癌疾病发展的终末阶段，NM-CRPC和mHSPC作为前列腺癌的两个关键治疗窗口，通过积极的治疗，例如接受阿帕他胺联合雄激素剥夺治疗(ADT)，能够有效延长患者进展为mCRPC的时间，进而延长生存，改善整体预后。

　　前列腺癌创新药物“阿帕他胺”是国内第一个获批的新型雄激素受体抑制剂，填补了非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)全球治疗空白，三重强效抑制，患者能额外获得2年没有转移的高质量生活，实现高危NM-CRPC患者OS超过6年；同时也是目前唯一治疗“所有类型”转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)的药物，给前列腺癌治疗带来了全面革新。

　　目前中国临床肿瘤学会(CSCO)指南、美国国家综合癌症网络(NCCN)/美国泌尿外科学会(AUA)指南、欧洲泌尿外科学会(EAU)指南均以最高证据级别推荐阿帕他胺方案用于NM-CRPC和mHSPC患者的治疗。

　　在临床实践中，经济因素是治疗决策的重要考虑因素，很多患者因为经济负担而无法接受好的治疗方案。阿帕他胺是千万家庭中父亲、丈夫的希望所在。推迟进展，延长生存，是患者对美好生活的期待。恳请您支持前列腺癌创新药物“阿帕他胺”列名医保，为实现2030年肿瘤5年生存率目标尽一份力量！

　　阿帕他胺三重强效抑制AR信号通路，具有更高的亲和力和抗肿瘤活性

　　作为一种新型选择性雄激素受体(AR)抑制剂，阿帕他胺具有三重作用机制：①阻断雄激素与AR的结合；②阻断雄激素-AR复合物进入细胞核；③阻断AR复合物与DNA的结合从而阻断相关信号通路的表达。最终达到抑制AR信号通路活化的目的，从而有效延缓前列腺癌的疾病进展。阿帕他胺在抑制AR的同时，对AR变异的影响也显著更小，可以解决之前治疗“抑制剂变激动剂”的问题，且阿帕他胺与AR结合的亲和力及抗肿瘤活性均优于比卡鲁胺和恩扎卢胺。

　　阿帕他胺与AR结合亲和力和抗肿瘤活性更强，阿帕他胺填补了NM-CRPC全球治疗空白，开创了NM-CRPC治疗新纪元。

　　尽可能延缓患者进入mCRPC阶段是临床的迫切需求，其中推迟NM-CRPC患者转移的发生是非常重要的一环，然而既往治疗方案对于延缓患者疾病进展收效甚微。阿帕他胺是第一个获批高危非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)适应症的药物，填补了全球治疗空白，开创了NM-CRPC治疗的新纪元。

　　Ⅲ期SPARTAN研究结果显示，相比单纯ADT治疗，阿帕他胺方案能够显著延长无转移生存期(MFS)24.3个月，远处转移或死亡风险降低72%(中位MFS:40.5 vs. 16.2个月；HR=0.28，P＜0.001)，让患者能额外获得2年没有转移的高质量生活。

　　SPARTAN研究MFS数据

　　同时在安慰剂组允许交叉的情况下，阿帕他胺方案能够显著延长总生存期(OS)21.1个月(中位OS:73.9 vs. 52.8个月；HR=0.69，P=0.0003)，也是目前全球唯一实现高危NM-CRPC患者OS超过6年的药物。

　　SPARTAN研究OS数据

　　阿帕他胺从美国FDA批准上市到国家药品监督管理局加速批准上市，仅仅19个月，是中国首个也是目前唯一一个获批用于治疗NM-CRPC的新一代AR抑制剂。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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