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临床研究表明,BTK抑制剂在治疗CLL方面有显着的疗效。美国FDA已批准两种口服BTK抑制剂用于临床:Ibrutinib 、Acalabrutinib1。BTK是非受体型蛋白酪氨酸激酶家族的成员,它是 BCR 信号通路中的关键激酶,当BCR 与其相应抗原结合后,BCR 信号通路就会被激活。BCR通路在CLL的发病机制中扮演着重要的作用。因此抑制BTK对治疗CLL有很重要的作用。
目前为止,全球有3款BTK抑制剂上市,分别为伊布替尼、阿卡替尼和泽布替尼,而阿卡替尼以更加安全、不良反应少的特性,脱颖而出。阿卡替尼做为第二代BTK抑制剂,正是以更强的安全性、选择性,成为了“突破性药物”。不仅如此,它还获得了“孤儿药”的称号。它对B细胞恶性肿瘤的发生发展具有显着的抑制作用,不得不说,阿卡替尼具有很广阔的市场前景。
第二代BTK抑制剂——阿卡替尼
阿卡替尼,是第二代BTK抑制剂,是一种不可逆的BTK抑制剂,主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2017年,FDA批准阿卡替尼上市,其主要用于治疗在此之前已经接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者;2019年,基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究,阿卡替尼获批用于治疗CLL或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。相对于第一代的伊布替尼,阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些,有着高特异性。临床数据表明,伊布替尼在初治、复发/难治性(RR)和del(17p)高危患者中具有长期的疗效。但是,部分CLL患者在接受伊布替尼的治疗后,会出现一些不良影响,如疲劳、关节疼痛、心律失常(如房颤)、高血压和出血风险增加,这些副作用也是导致患者中断治疗的主要原因。
阿卡替尼的临床疗效
在一项国外的多中心I-II期临床试验中,Byrd 2等人对 61名复发性CLL患者给予口服阿卡替尼的治疗,患者的中位年龄在62岁,中位随访时间为14.3个月。其最终临床数据显示,ORR率(客观缓解率)为95%,其中85%是部分缓解,10%为淋巴细胞增多症部分缓解;其余5%的患者病情稳定。在17p缺失的患者中,客观缓解率为100%,只有一例CLL患者的病情进展了,仅有10%的患者出现了较为严重的贫血,腹泻、呼吸困难等不良反应。其药物动力学结果显示,阿卡替尼并没有药物蓄积,其半衰期约为1小时左右。
其次,在3期ELEVATE-TN研究中,535例患者,中位年龄70岁,中位随访时间28.3个月, 研究结果显示阿卡替尼+奥滨尤妥珠单抗相较于阿卡替尼+苯丁酸氮芥(Clb)来说,效果更加显着,可显着延长患者的无进展生存期(PFS)。其中,阿卡替尼+奥滨尤妥珠单抗和单用阿卡替尼预估30个月的PFS率分别为90%和82%。上述临床数据说明,阿卡替尼的疗效比之传统的化疗,会更加安全有效。阿卡替尼对于CLL患者的治疗有很大的价值。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿卡替尼(ACALABRUTINIB)治疗慢性淋巴细胞白血病是否安全有效?
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