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伏立康唑(voriconazole)属于吡咯类抗真菌药,其对念珠菌属、曲霉菌属、隐球菌属、足放线菌属、镰刀菌属及氟康唑耐药的念珠菌属均有效,主要是通过竞争性抑制真菌细胞色素P450介导的 14α-甾醇去甲基化,进而抑制真菌细胞膜麦甾醇的生物合成,破坏细胞膜抑制真菌生长。
伏立康唑与哪些药物会产生相互作用?
1.口服避孕药(含炔雌醇、炔诺酮):
结果:合用可增加两者的血浆暴露量[血药峰浓度(Cmax)、曲线下面积(AUC)]。
机制:口服避孕药可抑制细胞色素P450(CYP) 2C19介导的本药的代谢;本药可抑制CYP 3A4介导的口服避孕药的代谢。
处理:推荐合用时监测两者的不良反应和毒性。
2.蛋白酶抑制药(如茚地那韦):
结果:体内研究表明,合用茚地那韦对两者暴露量无显著影响;体外研究表明,合用其他蛋白酶抑制药可能增加两者的血浆暴露量。
机制:合用可抑制CYP3A4介导的两者的代谢。
处理:合用茚地那韦时无需调整两者的剂量,合用其他蛋白酶抑制药应频繁监测两者的不良反应和毒性。
3.非核苷类逆转录酶抑制药(NNRTI,如地拉韦啶):
结果:合用可增加两者的血浆暴露量。
机制:合用可抑制CYP3A4介导的两者的代谢。
处理:合用时应频繁监测两者的不良反应和毒性。
4.氟康唑:
结果:合用可显著增加本药的血浆暴露量(Cmax、AUC)。
机制:合用可抑制CYP2C9、CYP 2C19、CYP 3A4介导的本药的代谢。
处理:应避免合用。给予最后1剂氟康唑后24小时内开始监测本药的不良反应和毒性。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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