欢迎光临吉康旅!
拉罗替尼(代号:LOXO-101)是Loxo Oncology和Bayer (拜耳)合作开发的一种中枢神经系统活性的TRK (Tropomyosin receptor kinases,原肌球蛋白受体激酶)抑制剂。NTRK (Neurotrophic receptor tyrosine kinase)基因融合属于染色体改变,其结果会产生构象激活的异常TRK融合蛋白,作为一种肿瘤驱动因子,在肿瘤细胞系中可促进肿瘤细胞的增殖和存活。NTRK融合存在于成人和儿童的多种类型的肿瘤中。在支持此次获批的临床试验中,拉罗替尼在多种独特的肿瘤类型中显示了临床获益,包括肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、结肠癌、软组织肉瘤和婴儿纤维肉瘤等。
在前55名NTRK融合阳性癌症患者入组的临床试验中,拉罗替尼的总体缓解率(ORR)达到了75% (N=55),其中22%的患者达到完全缓解 (CR)。基于三项开放标签的单臂临床试验数据,FDA加速批准拉罗替尼 (商品名Vitrakvi)用于治疗无已知耐药突变的、广泛转移或局部手术治疗效果不好的、现有治疗方案进展或无可替代治疗方案的,NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者。
拉罗替尼是FDA首个批准的针对这种基因改变的且与“与肿瘤类型无关” (Tissue agnostic)的抗肿瘤化学药物。2017年5月,FDA曾批准Keytruda(Pembrolizumab)用于治疗带有MSI-H (微卫星不稳定性高)的癌症患者,开创了“tissue-agnostic”疗法的先河。FDA此前先后给予拉罗替尼优先审评、突破疗法和孤儿药的资格认定。
FDA批准的拉罗替尼制剂包含胶囊和口服溶液。每粒胶囊含25 mg或100 mg的拉罗替尼 (分别为30.7 mg和123 mg 拉罗替尼 sulfate)。口服液含有20 mg/mL的拉罗替尼 (24.6 mg/mL 拉罗替尼 sulfate),辅料包含:纯净水、羟丙纤维素β-环糊精、蔗糖、甘油、山梨糖醇、柠檬酸、磷酸钠、柠檬酸钠二水合物和丙二醇等。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 拉罗替尼
免责声明: 本站关于疾病和药品的介绍仅供参考,实际治疗和用药方案请咨询专业医生和药师。
微信扫码◀
免费咨询电话
坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移...
FDA批准伊布替尼用于治疗患有以下疾病的成人患者: 1. 既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL) 2. 慢性淋巴细胞性白血病(C...
乐卫玛(Lenvatinib,又译为:乐伐替尼),由日本卫材( Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。 适应症: 1. ...
根据世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)近期发布的2020年全球最新癌症负担数据报告,乳腺癌首次超越了肺癌,成为了世界上新发患者数...
米哚妥林 (midostaurin,米哚妥林)在2017年被批准用于急性髓性白血病(Acute myeloid leukemia, AML)的治疗后,米哚妥林就被认为开创...