拉罗替尼和安罗替尼是同一种药吗，吉非替尼属于哪一类抗肿瘤药

时间：2022.06.03作者： 浏览次数：681

拉罗替尼(代号：LOXO-101)是Loxo Oncology和Bayer (拜耳)合作开发的一种中枢神经系统活性的TRK (Tropomyosin receptor kinases,原肌球蛋白受体激酶)抑制剂。NTRK (Neurotrophic receptor tyrosine kinase)基因融合属于染色体改变，其结果会产生构象激活的异常TRK融合蛋白，作为一种肿瘤驱动因子，在肿瘤细胞系中可促进肿瘤细胞的增殖和存活。NTRK融合存在于成人和儿童的多种类型的肿瘤中。在支持此次获批的临床试验中，拉罗替尼在多种独特的肿瘤类型中显示了临床获益，包括肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、结肠癌、软组织肉瘤和婴儿纤维肉瘤等。

　　在前55名NTRK融合阳性癌症患者入组的临床试验中，拉罗替尼的总体缓解率（ORR）达到了75% (N=55)，其中22%的患者达到完全缓解 (CR)。基于三项开放标签的单臂临床试验数据，FDA加速批准拉罗替尼 (商品名Vitrakvi)用于治疗无已知耐药突变的、广泛转移或局部手术治疗效果不好的、现有治疗方案进展或无可替代治疗方案的，NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者。

　　拉罗替尼是FDA首个批准的针对这种基因改变的且与“与肿瘤类型无关” (Tissue agnostic)的抗肿瘤化学药物。2017年5月，FDA曾批准Keytruda（Pembrolizumab）用于治疗带有MSI-H (微卫星不稳定性高)的癌症患者，开创了“tissue-agnostic”疗法的先河。FDA此前先后给予拉罗替尼优先审评、突破疗法和孤儿药的资格认定。

　　FDA批准的拉罗替尼制剂包含胶囊和口服溶液。每粒胶囊含25 mg或100 mg的拉罗替尼 (分别为30.7 mg和123 mg 拉罗替尼 sulfate)。口服液含有20 mg/mL的拉罗替尼 (24.6 mg/mL 拉罗替尼 sulfate)，辅料包含：纯净水、羟丙纤维素β-环糊精、蔗糖、甘油、山梨糖醇、柠檬酸、磷酸钠、柠檬酸钠二水合物和丙二醇等。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！