较为热门的小分子靶向药物及罗列与罗列

导致肿瘤发生的驱动基因有很多种。不同类型的癌症依赖于不同的信号通路或关键蛋白质。针对不同肿瘤赖以生存和生长的关键蛋白，靶向药物可以选择性地杀死肿瘤细胞或抑制它们的生长。根据不同癌症患者的肿瘤特点，选择合适的靶向药物进行治疗，可以在一定程度上实现肿瘤的个体化治疗。靶向药物以其良好的安全性和有效性成为抗肿瘤药物领域的主要发展方向之一。随着国人生活水平的逐步提高，大健康的意识和精准医疗的需求与日俱增，加之中国大势所趋的影响。人口老龄化，诸多因素构成了医药市场日益增长的消费需求，促进了医药市场的增长。尤其是抗肿瘤药物市场备受关注。近两年，国内抗肿瘤治疗市场加速了大分子单克隆抗体和小分子靶向药物的临床应用，靶向药物已成为国内精准医疗的首选药物之一。下面将对比较流行的小分子靶向药物进行列举和分析：国内抗肿瘤治疗市场加速了大分子单克隆抗体和小分子靶向药物的临床应用，靶向药物已成为国内精准医疗的首选药物之一。下面将对比较流行的小分子靶向药物进行列举和分析：国内抗肿瘤治疗市场加速了大分子单克隆抗体和小分子靶向药物的临床应用，靶向药物已成为国内精准医疗的首选药物之一。下面将列出和分析比较流行的小分子靶向药物：

吉非替尼

吉非替尼，一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，从耀融云全球数据库可以看出，2005年2月，英国阿斯利康的小分子靶向药物原药吉非替尼以商品名进入中国市场易瑞沙。适用于既往接受过化疗或不适合化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。目前，吉非替尼已列入国家医保目录。它是第一个用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物。用于表皮生长因子受体基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。小细胞肺癌患者的一线治疗也适用于既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。因其临床应用广泛，已被中国临床肿瘤学会批准用于原发性肺癌的诊治。推荐作为EGFR突变非小细胞肺癌患者的一线治疗。

埃克替尼

埃克替尼是浙江贝达药业开发的中国首个具有完全自主知识产权的小分子靶向抗肿瘤药物。于“十二五”之初获批用于晚期非小细胞肺癌。它是一种酪氨酸激酶抑制剂，与阿斯利康的吉非替尼和罗氏的厄洛替尼同代，用于晚期非小细胞肺癌。贝达药业上市招股书数据显示，埃克替尼三年销售收入已达数十亿元，并连续四年保持高速增长，年均增长率达122%。

伊马替尼

伊马替尼由诺华公司开发。它是世界上第一个上市的酪氨酸激酶抑制剂。主要抑制BCR ABL，商品名格列卫，用于治疗急变期、加速期或α-干扰期的慢性粒细胞白血病药物治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或转移的恶性胃肠道间质瘤患者。2013年，江苏豪森药业集团伊马替尼片以商品名新威上市。2014年，正大天晴药业集团伊马替尼胶囊以品牌上市；随后，石药集团的伊马替尼片以 品牌推出。目前，伊马替尼已在美国获批10个适应症，是多种肿瘤疾病的一线用药。这种药物的缺点是靶点单一，容易产生耐药性。正是由于其适应症广、耐药性强，后续研发中开发的替尼药物大多必须在伊马替尼耐药或不耐受的基础上使用。

索拉非尼

索拉非尼是由拜耳制药和 Onyx 开发的一种治疗肿瘤的新型多靶向口服药物。是一种新型的多激酶抑制剂抗肿瘤药物，可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。从药融云全球数据库可以看出，索拉非尼是全球首个获批临床使用的多靶点。靶向治疗药物能显着抑制肿瘤细胞的增殖，并能显着抑制肿瘤血管生成。

可通过阻断RAF/MEK/ERK介导的细胞信号转导通路直接抑制肿瘤细胞的增殖，也可通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子（PDGF）受体来阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。该药适用于治疗无法切除的肝细胞癌、晚期肾细胞癌以及放射性碘难以治疗的局部复发或转移性、进行性、分化型甲状腺癌。肾细胞癌是人类常见的恶性肿瘤，也是泌尿系统恶性肿瘤中仅次于膀胱癌的疾病，且呈逐年上升趋势。手术是肾癌的主要治疗方法，但中高危患者的复发率和转移率相对较高，预后相对较高。但对术后激素、化疗及免疫辅助治疗、术后辅助放疗的探索均未取得确切疗效。. 索拉非尼反映中国晚期肾癌患者的疗效明显优于欧美人群。该产品是目前唯一可用于治疗肝癌的小分子靶向药物，在非小细胞肺癌、乳腺癌等临床应用中也具有一定的应用前景。化疗及免疫辅助治疗、术后辅助放疗均未取得确切疗效。. 索拉非尼反映中国晚期肾癌患者的疗效明显优于欧美人群。该产品是目前唯一可用于治疗肝癌的小分子靶向药物，在非小细胞肺癌、乳腺癌等临床应用中也具有一定的应用前景。化疗和免疫辅助治疗、术后辅助放疗均未取得确切疗效。. 索拉非尼反映中国晚期肾癌患者的疗效明显优于欧美人群。该产品是目前唯一可用于治疗肝癌的小分子靶向药物，在非小细胞肺癌、乳腺癌等临床应用中也具有一定的应用前景。

目前，在国内研发管线的数据中，可以看出我国在研的替尼药物品种多达数十个。有在中国上市的药物，也有没有在中国上市的药物。主要研发企业有齐鲁药业、上海和记黄埔药业、科伦药业、江苏恒瑞药业、江苏豪森药业、江苏正大天晴药业、江苏先声、哈尔滨宇恒药业、中国科学院上海药物研究所等。从众多知名药企对此类管线的布局可以看出，未来的小分子靶向药物充满了更多的市场竞争和价格竞争，但同时他们也有巨大的需求市场。当然，这也有望为相关患者带来新的治疗机制和治疗方案。