赛瑞替尼的不良反应，塞瑞替尼胶囊作用

时间：2022.06.04作者： 浏览次数：241

　　2020年5月27日，NMPA批准ALK抑制剂赛瑞替尼新适应症，赛瑞替尼450mg随餐用于治疗局部晚期或晚期ALK+NSCLC.赛瑞替尼崛起，为ALK带来新选择，但750mg空腹给药的不良反应（AE）成为用药挑战基于I期研究就斩获FDA获批适应症，赛瑞替尼从后线往一线快速进阶。

　　赛瑞替尼450mg随餐，减量增效更安全：赛瑞替尼随餐服用能稳定提高其血药浓度。与空腹750 mg空腹给药相比较，赛瑞替尼450 mg随餐给药的血药浓度非常接近。而由于药物在胃肠道的局部浓度大幅降低，所以腹泻、恶心、呕吐的发生率也随之大幅度降低，治疗依从性显著提高，成为更为科学的给药方式。

　　研究入组了306名晚期ALK阳性NSCLC患者，分成三组，分别使用赛瑞替尼450mg随餐、600mg随餐和750mg空腹治疗，观察不同组患者的有效性和安全性。结果显示：赛瑞替尼作为一线药物，在450mg随餐、600mg随餐和750mg空腹三组患者中的客观缓解率（ORR）相当，分别为78.1%、72.5%和75.7%。减量后，赛瑞替尼在三组患者中的PFS分别为，未达到、17.0和12.2个月，减量后反而看到了疗效的大幅提升，这可能跟450mg随餐组的副作用更小有关系。在降低用药剂量（450mg）与服用方式（随餐）后，原来常见腹泻、呕吐、恶心等副作用发生概率显著减少，尤其是3/4级比较严重的副作用。