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克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路,导致肿瘤的稳定或消退。
不良反应:
肝功能异常
比平常更加疲惫,皮肤变黄,眼睛白色球变黄,尿液变暗或呈棕色(茶色);恶心,呕吐,食欲不振;胃部右侧疼痛;皮肤瘙痒,或比平时更容易擦伤;医生将进行血常规检测肝功能,如果检测指标不正常,医生会决定减小克唑替尼的剂量或者停止服用克唑替尼。
肺炎
如果你感觉呼吸困难,咳嗽,发烧,请马上联系你的主治医师。 头晕,昏厥,胸部不适。如果你发现心电图症状标识变化,或者心律不齐,请马上联系你的主治医师,医生会对你进行心电图检测,来观察克唑替尼治疗期间对身体的影响。
非常普遍的不良反应(可能大于10%)
• 肝功能异常
• 视觉效应(闪光,视力模糊,重影,一般在服用克唑替尼后不久就会出现)
• 神经病(神经麻痹,神经结合处,末端或者肌肉发麻)
• 头昏眼花,疲倦
• 水肿(身体组织积液,引起手足水肿)
• 肠胃不适(恶心,呕吐,腹泻,便秘,食道咽喉不适)
• 食欲不振,味觉减退
• 皮疹
普遍的不良反应(1%~10%)
• 红细胞,白细胞,血小板减少
• 消化不良
• 心率降低
不常见不良反应(0.1%~1%)
• 肾脏闭囊液
克唑替尼用法用量:
克唑替尼是第一代ALK抑制剂药物,推荐服用剂量为口服250mg,每天两次。整粒吞服,与食物同服不同服均可。
服药过程中,胶囊整粒吞服,不得嚼碎、溶解、打开胶囊服用;若出现漏服一粒的情况,可立即补服,若距离下一次服药时间少于6小时不得补服;另外若是出现服药后呕吐情况,即在下次服药时正常服用即可。
剂量调整:
根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。若需减少剂量,则降低克唑替尼胶囊至 200 mg口服,每日两次;若需要进一步减少剂量,则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服,每日一次。患者个人不得由于不良反应的发生而私自做出剂量调整,应遵循医嘱。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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