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非小细胞肺癌
克唑替尼适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),即经FDA批准的检测所检测的间变性淋巴瘤激酶阳性。也适用于ROS1阳性的转移性NSCLC肿瘤。
根据肿瘤标本中ALK或ROS1阳性的存在,选择治疗转移性NSCLC的患者。
每12小时口服250毫克克唑替尼,只要患者从治疗中获得临床益处,就继续治疗。
剂型:胶囊
200mg 和 250mg 2种规格
剂量调整
根据安全性和耐受性,可能需要给药中断和/或剂量减少至200 mg /12小时; 如果需要进一步减少,则减少至250 mg /每天
NCI不良事件常用术语标准评定的临床不良事件的强度
血液学毒性
剂量调整适用于除淋巴细胞减少外的所有血液学毒性(除非与临床事件相关,例如机会性感染)
3级AE:扣留至恢复至≤2级,然后以相同的剂量时间表恢复
4级AE:停留至恢复至≤2级,然后恢复至200 mg PO q12hr(如果复发,保留至恢复至≤2级,则恢复至250 mg PO qDay;在4级复发时永久停止)
非血液学毒性
3级或4级丙氨酸氨基转移酶(ALT)或天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高,≤1级总胆红素:停留至恢复至≤1级或基线,然后恢复至200 mg PO q12hr(如果复发,停留至恢复至等级≤1,然后恢复为250 mg PO qDay;如果再次进入3级或4级,则永久停止)
2级,3级或4级ALT或AST升高,同时发生2级,3级或4级胆红素升高(无胆汁淤积或溶血):永久停药
任何级别肺炎:永久停药
3级QTc延长:保持至恢复至≤1级,然后恢复至200mg PO q12hr
4级QTc延长:永久停止
心动过缓
症状性心动过缓:停止直至恢复无症状性心动过缓或HR≥60bpm; 如果患者服用其他引起心动过缓的药物,请调整剂量(或者如果可能的话,停药); 如果患者没有服用其他引起心动过缓的药物
危及生命的心动过缓:如果没有确定的伴随药物,则永久停药; 如果确定并停用其他药物,或调整其剂量,恢复至无症状性心动过缓或心率≥60次/分时,每日一次恢复克唑替尼250 mg,并经常监测
肾脏和肝脏损伤
肝功能损害:建议谨慎
肾功能不全
轻度至中度(CrCl 30-90 mL / min):无需调整起始剂量; 这两组的稳态谷浓度与肾功能正常者相似(即CrCl> 90 mL / min)
严重(CrCl <30 mL / min)或终末期肾病:建议谨慎。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信!
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