奈拉替尼巩固乳腺癌，奈拉替尼贺俪安(NERATINIB)治疗乳腺癌的疗效怎么样？

奈拉替尼是一种口服、强效、不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过阻断泛HER家族（HER1、HER2、HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。该药作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，后2者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。

　　2017年7月，奈拉替尼率先获得美国FDA批准，用于HER2阳性早期乳腺癌成人患者完成曲妥珠单抗辅助治疗后的强化辅助治疗。2018年9月，奈拉替尼获得欧盟批准激素受体阳性（HR+）、HER2阳性早期乳腺癌患者的强化辅助治疗。用药方面，奈拉替尼的推荐剂量为240mg（6片40mg），每日口服一次，与食物同服，持续治疗一年。需要注意的是，在奈拉替尼首次给药时应启动抗腹泻预防性治疗，并在前2个治疗周期（56天）内继续进行，之后若需要可继续给予抗腹泻预防性治疗，以预防药源性腹泻。

　　HSA批准奈拉替尼是基于III期临床试验ExteNET的数据。该研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，评估了奈拉替尼用于曲妥珠单抗辅助治疗后的延长辅助治疗。该研究中，接受曲妥珠单抗辅助治疗完成后2年内的早期HER2阳性乳腺癌女性患者（n=2840）随机接受奈拉替尼（n=1420）或安慰剂（n=1420）治疗一年。自随机分组后，对患者的复发性疾病、乳腺导管内原位癌（DCIS）或死亡进行为期5年的随访。主要终点是无侵袭性疾病生存（iDFS）。结果显示，中位随访5.2年，与安慰剂相比，奈拉替尼治疗将侵袭性疾病复发或死亡风险显著降低了27%（HR=0.73，p=0.008）。奈拉替尼治疗组5年无侵袭性疾病生存率（iDFS）为90.2%、安慰剂组5年iDFS率为87.7%。

　　另一项5年亚组分析显示，在完成曲妥珠单抗治疗后12个月内开始奈拉替尼治疗的激素受体阳性（HR+）乳腺癌患者中，观察到最大的治疗受益：5年复发风险降低了42%。研究中，导致停药的最常见不良反应是腹泻。Puma公司正在开展一项II期CONTROL研究，调查奈拉替尼治疗最初1-2个周期的各种预防性抗腹泻方案。新的数据表明，与观察到的总体事件相比，预防性治疗降低了奈拉替尼相关性腹泻的发生率、严重程度和持续时间。

　　STA公司首席执行官Carlo Montagner表示，“奈拉替尼是公司产品组合中第一个被HSA批准在新加坡商业化的药物。我们期待着扩大该药的应用范围，目前公司也已在马来西亚、文莱和菲律宾提交了上市申请。”如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：贺俪安/奈拉替尼(NERATINIB)可用于治疗HER2+早期乳腺癌患者？

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