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来那替尼是一种靶向性广、特异性强的小分子药物，可以很好地应对二线耐药。
与赫赛汀和其他生物大分子不同，莱那替尼是一种可以进入细胞的小分子药物。由于其多靶点，可用于HER1/HER2/HER4，这是逆转耐药性的主要原因。
目前，HER2乳腺癌治疗方案包括
1.赫赛汀是主要的一线治疗
2.二线治疗，培妥珠单抗联合曲妥珠单抗，T-DM1单药治疗，卡培他滨联合拉帕替尼
3.从那以后，三线治疗计划一直由natinib主导。
当存在HER2点突变时，可以使用莱那替尼。
这意味着，即使对于激素阳性的乳腺癌患者，如果HER2点突变发生在转移性病灶，如肝转移，且突变点在细胞内，使用来那替尼可以达到非常好的疗效。
HER2的点突变可能发生在人体的任何器官。
HER2的点突变主要发生在HER2蛋白的胞外结构域(氨基酸309-310)和酪氨酸激酶结构域(氨基酸755-781)两个区域。写下号码。截至目前，已发现：G309A、L755S、del 755759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I、R896C为HER2点突变。
以上突变均对来那替尼敏感，且多数对拉帕替尼敏感，但L755S和del 755759对拉帕替尼耐药。
如果在L755S和del 755759中发现突变，最好选择莱那替尼，因为这种突变发生在细胞中，不能选择大分子药物如海塞汀，而小分子药物如莱那替尼可以进入细胞发挥作用。这叫精准医学。
从以上可以看出，来那替尼的优势为三线治疗提供了良好的背景保障。
莱那替尼药物详情
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