尼美舒利药代动力学，普拉克索药代动力学

时间：2022.06.05作者： 浏览次数：310

尼鲁米特与外科去势手术联合治疗转移性前列腺癌，为发挥最大作用，尼鲁米特必须在外科手术的当天或手术后第2天开始使用。已知前列腺癌对雄激素敏感，且对部分雄激素去势治疗有反应，动物实验表明，尼鲁米特具有抗雄激素作用，而无其他激素（雌激素、黄体激素、肾上腺盐皮质激素和糖皮质激素）作用。体外实验证实，尼鲁米特可阻断雄激素受体水平上的睾酮作用。在体内，可干扰正常的雄激素作用。

　　尼鲁米特的药代动力学

　　1、给患有转移性前列腺癌的患者单次口服[14C]尼鲁米特150mg,血、尿和粪便样本的分析结果显示，尼鲁米特可快速而完整地被吸收，回收率高，血药浓度可长时间保持。尼鲁米特吸收后有可检测的分布期。尼鲁米特与血浆蛋白中度结合，同时与红细胞低度结合，这种结合属于非饱和性的，但与a1-糖蛋白的结合则除外，因a1-糖蛋白的结合只占血浆蛋白结合率的一小部分，此结合研究的结果表明，任一结果都不会引起非线性药动学的改变。使用[14C]尼鲁米特进行的代谢研究显示，<2%的用量在5d后以原药形式随尿液排出。从人尿液中分离出5种代谢物，其中两种代谢物由于甲基氧化，构成手性中心，从而形成D-和L-异构体。

　　2、体外实验证实，其中一种代谢物具有25%-50%原药的药理活性，此活性代谢物的D-异构体与L-异构体相比，具有相同的高活性，不过，这些代谢物的药动学和药效学尚未进行充分的研究。在口服单剂量[14C]尼鲁米特150mg后，随粪便排出的极少（仅占用量的1.4%-7%），随尿液排出的放射活性物质可能要持续5天以上，给予尼鲁米特单剂量100-300mg,其消除t1/2为38.0-59.1h,至少有1种代谢物的清除时间比原药（59-126h）要长些。在多剂量给予尼鲁米特150mg,2次/日，大多数患者可于2-4周内达到稳态。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！