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安立生坦(Ambrisentan)用于治疗：特发性肺动脉高压（PAH）与结缔组织病相关的肺动脉高压（PAH-CTD），WHO功能分级处在II级，III级或IV级的患者。安立生坦联合他达拉非用于治疗WHO I级单具有WHO功能II级，III级或IV级症状的患者。大多数药物副作用为轻至中度，仅有鼻充血呈剂量依赖性。与安慰剂组相比，本药治疗组中仅有少数患者发生的不良事件与肝功能检测有关。
安立生坦对ETA有着高选择性，在强力阻断ETA受体的同时，还保留了ETB受体产生一氧化氮这条潜在获益的通路，高选择性ETA受体抑制剂与PDE-5i的联合治疗，能够为进一步改善PAH患者的肺动脉高压提供可能。
安立生坦是一种与ETA高度结合（Ki=0.011 nM）的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性（>4000倍）。内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除.安立生坦最大的特点就是：1.每天口服用药一次，给药方便；2. 肝脏安全性较高；3. 有效提高II类和III类患者的运动能力、延缓临床恶化。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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