恩杂鲁胺药理，恩杂鲁胺治疗什么病

时间：2022.06.05作者： 浏览次数：286

恩杂鲁胺是日本安斯泰来公司研发生产，2012年8月在美获批上市。2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。那么，恩杂鲁胺治疗前列腺癌患者效果好吗？

　　恩杂鲁胺的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用，阻断癌细胞的活动！不止如此，在进行动物实验时发现，恩杂鲁胺还能缩小肿瘤体积，而且根据相关的研究数据发现恩杂鲁安对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。

　　恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)包括：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。

　　恩杂鲁胺应口服给药，每天 l 次。吞服整个胶囊;应注意的是在用药时勿咀嚼，或使其溶解，或打开胶囊。恩杂鲁胺(MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。 MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。 MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。

　　恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。