布加替尼有良好的抑制作用

时间：2021.10.30作者： 浏览次数：370

布加迪尼，R&D代码：AP26113，也翻译为：布加迪尼或布加迪尼。

医学研究人员一直在努力寻找能够抑制ALK的简单分子，以开发有效的抗癌药物。布加迪尼的第一代和第二代ALK抑制剂已被开发并批准用于治疗非小细胞肺癌。然而，用克唑替尼(第一代口服ALK抑制剂)治疗ALK重排非小细胞肺癌的失败主要是由于ALK耐药突变和治疗1-2年后信号旁路的激活。一些第二代抑制剂，如艾阿列替尼，比双环唑有更好的治疗效果，但它们在未来也会产生耐药性。2016年，布加迪尼被FDA认定为治疗非小细胞肺癌的孤儿药。可与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗或潘尼珠单抗联合使用，有助于克服对奥昔替尼的耐药性。

布加迪尼是由Ariad(日本武田制药公司)自主研发的酪氨酸激酶(ALK)抑制剂，其抑制作用是克唑替尼的12倍。同时还具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。2017年4月28日，布加迪尼迅速获得FDA批准上市，用于治疗克唑替尼治疗后ALK病进展阳性或不耐受的局部晚期或静止期非小细胞肺癌患者。

布加迪尼可以抑制ALK和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。体内外实验表明，布加替尼具有良好的抑制作用。因此，它也被美国美国食品药品监督管理局授予突破性治疗认证和孤儿药资格。

实验表明，180毫克的剂量优于90毫克。将222例接受克唑替尼治疗的耐药患者随机分为112/110组。a组患者每天服用90 mg布加替尼，b组患者前7天每天服用90 mg布加替尼，然后将剂量加倍至180 mg。