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2017年布加替尼作为新的ALK抑制剂在美国获批上市，代号AP26113，对于那些克唑替尼耐药的肺癌患者，布加替尼的有效率可达55%，控制率高达86%。作为口服酪氨酸激酶抑制剂，布加替尼对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性，临床1/2期试验均显示了布加替尼的良好药效。
那么布加替尼究竟适合哪些耐药患者呢？
针对克唑替尼耐药的患者，180mg的剂量更佳。知名临床机构曾试验222例对克唑替尼耐药的患者，将他们随机分为112/110例，一组病人每天1次使用90毫克的布加替尼，而另一组病人前面7天是每天90毫克药物，后面则将剂量加倍至180毫克。两组的脑转移病人对治疗的应答率分别是50%和67%，存在任一脑病灶的一组和二组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。
布加替尼还适用于奥希替尼耐药后的患者。布加替尼具备EGFR和ALK两个靶点，如果和EGFR单抗药物联合使用，能解决C797S这个突变导致的第三代靶向药物奥希替尼的耐药问题。而且研究显示布加替尼相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小，这表明布加替尼的副作用可能会小。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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