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【维奈妥拉Venclexta(Venetoclax)简介说明】
Venclyxto/Venclexta(Venetoclax)維奈妥拉是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。
Venclexta维奈妥拉通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动,在非临床研究中,Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)临床数据】
Venclyxto/Venclexta的获批,是基于一项II期临床研究(M13-982)的数据。该研究是一项开放标签、单组、多中心II期研究,在携带17p删除突变的复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病患者中开展。在一项单药临床试验中纳入106例患者,均为17P-并至少接受过一次其它治疗的CLL,患者每天口服Venclexta,初始剂量20mg,经5周后增至400mg,结果显示80%患者完全缓解或部分缓解。
第一、维奈妥拉对17P缺失的慢性淋巴癌有效率高达71%,包括近20%的完全缓解,两年存活率高达84%,而且副作用比较轻。
第二、Venetoclax(维奈妥拉)治疗前,最好进行BCL-2,MCL-1和BCL-XL蛋白检测。如果癌细胞只是BCL-2很高,而没有MCL-1和BCL-XL,那出现良好甚至神奇疗效的概率会大大的增加。如果癌细胞同时高表达BCL-2和MCL-1,应考虑维奈妥拉和MCL-1抑制剂联用。
第三、Venetoclax(维奈妥拉)也可以和别的抗癌药联用。由于BCL-2对癌细胞生存很重要,即使有时候维奈妥拉单独使用不能直接杀死癌细胞,也会使他们对别的药物更加敏感。
第四、Venetoclax(维奈妥拉)对于只依靠BCL-2的癌症类型,有令人惊讶的治疗效果。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:维奈托克/维奈妥拉(VENETOCLAX)的作用原理及可治疗的疾病
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