维奈托克治疗什么过程和反应，维奈托克中国适应症

　　维纳托克（维奈托克/维奈克拉）是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。2020年12月，维奈托克获得了中国国家药品监督管理局批准，用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合接受强诱导化疗，或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性髓系白血病（AML）患者。实际上，其在全球范围内其第一个适应证为慢性淋巴细胞白血病（CLL），目前临床研究也逐步应用到多发性骨髓瘤（MM）、淋巴瘤等多种血液肿瘤中。

　　维纳托克是一款全世界首创的选择性靶向BCL-2蛋白的药物。该药物上市以来，我们常听到的中文名字分别是：维奈托克、维奈克拉、维纳妥拉等，对应的英文名字分别是︰VENCLEXTA、VENETOCLAX和VENCLYXTO.那为什么会有这么多不同的叫法呢？实际上，中文名字是英文名字音译过来的同一个药品的名称，而这三个英文名字也都是指同一个药品。其中，VENCLEXTA是罗氏（Roche）的Genentech部门与艾伯维（AbbVie）合作开发的，两家公司以VENCLEXTA为登记名称在美国共同销售，正式于2016年4月11日于美国FDA第一次正式面世，正式踏上帮助有需要的患者的路上。而AbbVie则以VENCLYXTO这药品名称继续在美国以外的地方出售。至于VENETOCLAX,则是科学的角度来称呼药品，也就是成分原料名字，一般情况下在科学研究中最为容易看到学者以VENETOCLAX来称呼。

　　BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白，但肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡。而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达，会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡，而BCL-2抑制剂维奈托克会选择性与BCL-2结合，促使癌细胞正常死亡。此外，维奈托克往往通过与其他药物联用的方式达到针对疾病的更佳治疗方法，常见的联用中包括依鲁替尼和维奈托克联用，利妥昔单抗与维奈托克联用等。

　　3. 维纳托克常见不良反应

　　维奈托克最常见的不良反应（≥20%）为中性粒细胞减少、腹泻、恶心、贫血、上呼吸道感染、血小板减少和疲乏等。

　　4. 维奈托克药物动力学研究

　　在进食条件下，口服在给药后5-8小时达到维奈托克最高浓度。在剂量范围150-800 mg 维奈托克的稳态AUC呈正比例地增加。在低脂肪餐条件下，在每天1次400 mg剂量维奈托克均数(±标准差)稳态Cmax为2.1±1.1 μg/mL和AUC0-24为32.8±16.9μg•h/mL,与空腹相比，食物可增加维奈托克的暴露量约3~5倍。在实际应用过程中，为实现维奈托克治疗效益最大化，则需要通过检测药物浓度来判断患者体内真实的药物浓度。

　　Suresh等描述了维奈托克的暴露-疗效和暴露-安全关系，并确定其在接受维奈托克联合低强度治疗(低甲基化药物)的老年急性髓系白血病(AML)患者中的最佳剂量。该研究表明每日400mg是维奈托克联合低甲基化药物（阿扎胞苷或地西他滨）的最佳剂量，足剂量使用可使疗效最大化。另外，累积logistic回归分析(包括历史对照数据)表明，维奈托克浓度增加至400 mg剂量(约1.0 μg·day/mL)与更高的应答概率相关，具有统计学意义(P<0.05)。该研究表明维纳托克日剂量在0-400mg的范围内，其疗效与剂量呈正比，剂量越高疗效越强；日剂量≥400mg的维奈托克疗效并未随剂量增高而明显增加；提示400mg足剂量应用可确保疗效最大化。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：维纳托克/维奈妥拉(VENETOCLAX)用于治疗慢性小淋巴细胞白血病

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