阿卡替尼卡奎宁是治疗B细胞血液肿瘤的更具选择性的药物？

阿卡替尼于2017年获FDA批准上市，用于治疗既往已接受过一种疗法的套细胞癌淋巴癌(MCL)成年患者。2019年，阿卡替尼获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。目前，该药正被开发用于多种B细胞血液肿瘤，包括CLL、SLL、MCL、弥漫性大B细胞淋巴瘤等恶性肿瘤。

　　第一代BTK抑制剂伊布替尼（Ibrutinib），又称伊鲁替尼，是全球首个上市的BTK抑制剂。2013年11月，伊布替尼获得美国FDA批准，先是用于治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL），次年又获批治疗CLL.2017年8月，伊布替尼（商品名：亿珂）被批准在中国上市，并于2018年纳入国家医保目录。目前，伊布替尼已在全球80多个国家和地区获批。

　　尽管具有不错的临床效果，但随着使用的推进，伊布替尼的一些不足也暴露出来：在体内浓度局限，癌细胞可能逃脱抑制而产生耐药性；特异性还不够强，抑制BTK的同时，也会抑制 EGFR、JAK3、HER2 等，产生腹泻、皮疹、心血管不良事件等较多副作用。

　　在这种情况下，选择性更高的第二代BTK抑制剂——阿卡替尼/阿卡拉布替尼（Acalabrutinib,商品名Calquence ）杀入市场。阿卡替尼(Acalanib)是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2017年10月，阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后，被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。2019年基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究，阿卡替尼获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。

　　相对于第一代的伊布替尼，阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些，有着高特异性。临床数据表明，伊布替尼在初治、复发/难治性（RR）和del(17p)高危患者中具有长期的疗效。但是，部分慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者在接受伊布替尼的治疗后，会出现一些不良影响，如疲劳、关节疼痛、心律失常（如房颤）、高血压和出血风险增加，这些副作用也是导致患者中断治疗的主要原因。

　　阿卡替尼作为第二代BTK抑制剂，正是以更强的安全性、选择性，成为了“突破性药物”。不仅如此，它还获得了“孤儿药”的称号。它对B细胞恶性肿瘤的发生发展具有显著的抑制作用，阿卡替尼在安全性方面的胜出，让我们相信未来会有更多疗效和安全性更好的BTK抑制剂出现在市场上，改变目前这种一家独大的格局，从而让更多的癌症患者因此获益。

　　ELEVATE-TN最新研究数据表明，阿卡替尼单药治疗CLL,患者4年PFS达78%，同时，阿卡替尼联合奥妥珠单抗治疗CLL也显示出了更优异的疗效，患者的4年PFS可达87%，即阿卡替尼联合奥妥珠单抗相对于阿卡替尼单药有更多的PFS获益。该研究也证明了与BTK抑制剂单药相比，BTK抑制剂与CD20联合治疗能够使患者在PFS方面进一步获益，真正实现了1+1＞2的飞跃。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿卡替尼(CALQUENCE)可以改善复发难治性慢淋白血病患者的预后？

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