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Orapari/Orapari是一种全新的口服ADP核糖聚合酶抑制剂。阿斯利康收购的奥拉帕尼/奥拉帕里公司一直在持续研发。它已被列为商品名LynparzaTM，并已获得欧盟医疗机构和美国美国食品药品监督管理局的优先检查批准。用于治疗与女性BRCA基因缺陷相关的晚期卵巢癌。胶囊已被批准在美国和欧盟销售。目前，该片正在美国、欧盟、澳大利亚、巴西、加拿大、以色列、日本、俄罗斯、韩国进行III期临床试验，进一步证实奥拉帕利/奥拉帕利的临床疗效，并计划扩大乳腺癌、胃癌、胰腺癌的治疗适应症。
全世界每年有500多例儿童心脏移植，其中37%在1-10岁之间，56%为10岁以下复杂先天性心脏病患儿。儿童心脏移植是复杂先天性疾病的重要治疗方法之一。国内报道的最年轻的心脏移植受体8岁。心脏移植的成功也与术后的药物方案和血液中的药物浓度密切相关。心肌保护药物和抗缺血再灌注免疫排斥药物的研发一直是研究者探索的难点。
奥拉帕尼/奥拉帕在临床上用于心脏移植后抗心肌再灌注损伤。研究人员主要根据奥拉帕尼/奥拉帕利的作用位点，即ADP核糖聚合酶来设计本实验。ADPribose聚合酶参与正常细胞动态平衡，如DNA转录、细胞周期调控和DNA修复等。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶在一些急慢性心肌损伤中起一定作用。因此，在国外的研究中，我们通过心肌细胞实验和大鼠心脏移植模型来检测奥拉帕利/奥拉帕利对心肌的保护作用。
奥拉帕尼药物详情
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