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奥希替尼主要适用于已服用第一代靶向药物并出现耐药的EGFR非小细胞肺癌突变患者的治疗。
在EGFR基因突变的肺癌患者中，约40%的肺癌患者会发生脑膜转移。由于肺癌脑转移预后较差，逐渐成为治疗中的难题。作为少数能够通过快速审批通道的第三代EGFR靶向抑制剂之一，奥希替尼对常见EGFR突变的疗效是前几代靶向药物的三倍，而且奥希替尼还可以治疗晚期肺癌和脑癌。缓解率达88%，颅内病灶明显抑制。
阶段奥希替尼数据显示，奥希替尼的无进展生存期高达28个月以上，少数晚期肺癌患者可以达到更长的时间。奥希替尼治疗方案对肺癌脑转移瘤的治疗确实有效。
临床数据发现，奥希替尼可以突破血脑屏障。在参与这项临床试验的 419 名患者中，有 144 名发生脑转移。化疗组的中位无进展生存期为 4.4 个月，奥希替尼组延长至 8.5 个月，与没有脑转移的患者相当。值得一提的是，奥希替尼可以缩小耐药突变的脑转移瘤，而且奥希替尼对EGFR突变且无耐药性脑转移瘤的肺癌患者也有疗效。
奥希替尼最常见的副作用是腹泻 (42%)、皮疹 (41%)、皮肤干燥 (31%)、指甲毒性 (25%)、心电图上 QTc 间期延长 (2.@ >2%)、心肌病(1.4%)、中性粒细胞减少症(1.9%)、间质性肺炎(ILD, 3.3%)等。
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