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”=”” >奥希替尼是一种口服的、不可逆的 EGFR 蛋白激酶酪氨酸激酶阻滞剂,具有相对敏感或耐药的 EGFR 突变。外显子19缺失)可逆融合的浓度比野生型低约9倍。体外实验表明,奥希替尼在临床医学浓度下也能抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活力。2015年11月13日,奥希替尼获FDA加速批准上市销售。阳性靶向药物。
2016 年 2 月,欧洲药品管理局 (EMA) 授予奥希替尼标准上市许可,用于所有晚期或转移性 EGFR 基因突变阳性非小细胞肝癌成年患者,无论患者是谁。您以前使用过 EGFR-TKI 治疗吗?2016年6月,奥希替尼在日本获批用于EGFR基因突变阳性、不能手术或复发的对EGFR-TKI治疗耐药的非小细胞肺癌患者。
奥希替尼的常见副作用是什么?
1、肥厚型心肌病:在服用此药前和治疗期间每三个月应通过超声心动图或 MUGA 扫描仪评估患者的 LVEF。如果LVEF比治疗前低10%且标准值小于50%时,应停药。对有症状的充血性心力衰竭或持续性无症状的左心室功能异常且在 4 周内没有改善,应永久停药。
2、试管胚胎-胎儿及胎儿毒副作用:奥希替尼可对孕妇及胎儿造成严重损害。建议女性在服药期间和停药前六周使用避孕方法。建议男性在治疗期间和停药后四个月内使用避孕方法。
奥希替尼的常见副作用是什么?
3、QTc 间期延长:服用奥希替尼的患者出现 QTc 间期延长。QTc 间期增加与室性多发性心律失常(如扭转型室性心动过速)或卒中死亡风险增加相关。或者在科学研究期间没有对心律失常事件进行调查。这两项科学研究排除了通过静息心电图 (ECG) 测量的心血管规律或转运水平存在临床显着差异(例如 QTc 间期 >)的患者。
如果可能,先天性长 QT 综合征患者应避免使用奥希替尼。患有慢性充血性心力衰竭、电解质溶液异常或服用已知会增加 QTc 间期药物的患者应定期接受心电图 (ECG) 和电解质溶液检测。至少2次单独的心电图检查提醒QTc间期患者>应暂时停用奥希替尼,直至QTc间期=),此时可恢复用药,可减量。奥希替尼应在 QTc 间期增加和以下任何一种情况的组合患者中停用:扭转型室性心动过速、多形性室性心动过速、严重后果性心律失常情况或临床症状。
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