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奥希替尼于 2015 年 11 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准。奥希替尼已获准在中国上市。 2020年10月奥希替尼被纳入国家医保B类报销目录。奥希替尼是一种抑制剂靶向药物。
奥希替尼的用法和用量
如果错过一剂（奥希替尼），不要补上错过的剂量，并按计划服用下一剂。
奥希替尼注意事项
在接受治疗的患者中，出现符合 - 综合征的症状 (SJS) 和多形性大红斑 (EMM)。如果怀疑 SJS 或 EMM 则暂停，如果确认则永久停止。
奥希替尼的相互作用
避免与强诱导剂合用。如果无法避免同时使用，则在与强诱导剂共同给药时增加剂量。与中度和/或弱诱导剂一起使用时无需调整剂量。
奥希替尼的工作原理
它是一种口服激酶抑制剂。是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 的激酶抑制剂，它不可逆地与某些突变形式的 EGFR（和外显子 19 缺失）结合。口服给药后，在血浆中发现了两种与奥希替尼具有相似抑制特性的药理活性代谢物（并且在大约 10% 的母体中循环）。显示出相似的效力，同时对外显子 19 缺失和突变（~8 倍）和野生型（~15 倍）EGFR 显示出更强的效力。在临床相关浓度下，HER2、HER3、HER4、ACK1 和 BLK 活性也在体外受到抑制。
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