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很多人对“奥希替尼”这个名字并不陌生,但它却有一个耳熟能详的昵称:!
奥希替尼是第三代基因突变TKI靶向药物,主要用于治疗晚期非小细胞肺癌( )
第三代口服药物奥希替尼是一种强效且不可逆的EGFR-TKI。即使存在 EGFR 突变,它也以高亲和力与 EGFR 结合,致敏突变除外。它已在突变患者中显示出临床疗效。
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因为EGFR突变的肺癌患者,超过50%会发生脑转移,远高于没有EGFR突变的患者。大多数第一代EGFR靶向药物被血脑屏障阻断,无法进入大脑。因此,一旦发生脑转移,治疗效果就会大打折扣,患者的生活质量和生存时间都会受到很大影响。
过去,这些患者没有好的解决方案,通常只有放疗作为一种选择。
不过从动物实验到早期临床数据,大家都发现奥希替尼可以突破血脑屏障,所以大家一直期待着大规模的试验,它可以在脑转移患者身上展现疗效。
幸运的是,确实如此!
在参加这项临床试验的 419 名患者中,有 144 名发生脑转移。化疗组的中位无进展生存期为 4.4 个月,奥希替尼组延长至 8.5 个月,几乎与没有脑转移的患者一样好。这是过去使用药物从未实现过的。
值得一提的是,奥希替尼不仅可以减少携带耐药突变的脑转移瘤的病变,而且对尚未耐药的EGFR突变脑转移瘤患者也有效。在另一项正在进行的、代号为早期的临床试验中,20 名 EGFR 突变(无突变)软脑膜转移患者中至少有 7 名患者有显着改善。
这表明,如果EGFR患者进行脑转移,无论是否有突变,使用奥希替尼很可能是比第一代靶向药物更好的选择。
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