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治疗肿瘤的小分子靶向药物多为口服药物,使用方便,对正常细胞损伤小,特异性强。虽然全球上市的分子靶向药物很多,但在中国上市的却很少,很难满足患者的需求。以下是小编整理的最新小分子靶向药物,以及详细的分析介绍。
肺癌
治疗肺癌的分子靶向药物有8种,如下表所示。肺癌的治疗靶点主要有两种,一种是表皮生长因子受体(EGFR),以吉非替尼和厄洛替尼为代表;另一个是间变性淋巴瘤激酶(ALK),主要有克唑替尼、色瑞替尼等。目前我国上市的品种包括原研进口的吉非替尼、厄洛替尼、克唑替尼和我国自主研发的埃克替尼。
乳腺癌
目前,用于乳腺癌分子靶向治疗的药物包括人表皮生长因子受体2(HER)。 2) 靶向拉帕替尼,雷帕霉素(mTOR)依维莫司的靶点,以及世界上第一个CDK4/6激酶抑制剂,该抑制剂于2015年推出。前两种药物已在中国进口并上市,而后者尚未在中国上市。
胃癌和胃肠道间质瘤
胃癌靶向治疗起步较晚,分子靶向药物较少,目前治疗靶点主要集中。伊马替尼除了作为白血病的一线药物外,还可以治疗胃肠道间质瘤;舒尼替尼和瑞戈非尼是多靶点药物。值得一提的是,阿帕替尼是我国自主研发的小分子VEGF受体抑制剂。除瑞戈非尼外,其他三个分子靶向药物均在中国上市;伊马替尼的国产仿制药包括正大天晴、江苏汉森和石药欧益。
结直肠癌
目前只有瑞戈非尼是治疗结直肠癌的分子靶向药物。瑞戈非尼是一种多靶点药物,其适应症还包括上述胃肠道间质瘤药物尚未在中国上市,国内针对结直肠癌的分子靶向药物尚属空白。
肝癌
大多数肝癌在早期是无症状的,大多数患者在确诊时处于中晚期,因此预后很差。对于肝癌的治疗,手术切除是最基本的方法,但对于不能手术切除的患者,尤其是有肝外转移的患者,有效的方法很少,临床治疗难度很大。索拉非尼是第一个也是唯一一个被许多国家批准用于治疗原发性肝癌的分子靶向药物。
胰腺癌
以吉西他滨为基础的化疗是胰腺癌的标准化疗方案,但总体预后仍然很差,长期存活者很少。胰腺癌分子靶向药物共有三种,均已在中国进口上市。
甲状腺癌
甲状腺癌是内分泌系统最常见的恶性肿瘤。大多数甲状腺癌可通过手术、I131内照射和促甲状腺激素抑制治疗治愈,但对于晚期髓样癌和局部晚期放射性碘难治性甲状腺癌尚无有效治疗方法。方法。对此类患者使用分子靶向药物是近年来甲状腺癌治疗的重大进展,并显示出良好的应用前景。其中,索拉非尼和乐伐替尼用于治疗分化型甲状腺癌,而范德他尼和卡博替尼用于治疗甲状腺髓样癌,适应症不同。目前中国仅进口索拉非尼。
肾癌
根治性手术仍是肾癌的主要治疗方法,但约有三分之一的肾癌患者在初诊时已发生转移或根治性手术后发展为局部复发或远处转移。转移性肾癌对放化疗不敏感,预后较差。靶向药物获批,是肾癌患者的曙光。索拉非尼是 FDA 批准的第一个用于治疗肾癌的分子靶向药物,此后又有六个品种获得批准。除了治疗肾癌外,帕唑帕尼还可用于治疗晚期软组织肉瘤。索拉非尼、舒尼替尼、依维莫司和阿西替尼目前已获准在中国进口。
其他
针对其他肿瘤的分子靶向药物,包括卵巢癌、黑色素瘤、基底细胞癌等,均未在国内上市,此处不再赘述。详情见下表。
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