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吉非替尼说明书 药品名称 通用名 吉非替尼片 商品名 吉非替尼片 易瑞沙拼音 全码a 主要成分 吉非替尼 化学名称 N-3--4--7--6-3--4- 不同的双凸面薄膜包衣片剂印在一侧。每片含有吉非替尼适应症和功能。适应症 吉非替尼适用于既往接受过化疗或不适合化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。规格和用法 剂量 推荐剂量是每天一次,空腹或随餐服用一次不要将其他液体用于非碳酸饮料。将片剂分配到水中,不要压碎和搅拌直至完全分散。立即喝完液体大约需要 10 分钟。用半杯水冲洗杯子。根据以下情况调整剂量:年龄、体重、性别、种族、肾功能、肝转移引起的中度至重度肝损害,调整剂量。当患者出现无法耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可以通过短期暂停治疗长达 14 天来解决,随后恢复每日剂量 不良反应 发生率超过 20 次的最常见的药物不良反应是腹泻,皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮。通常在给药后的第一个月内出现,它们通常是可逆的。大约 8 名患者出现严重的药物不良反应。 CTC标准 篮球课程标准 儿科分级护理标准 分级护理细化标准 党员活动室建设 尘肺标准片 3级或4级 仅因不良反应停止治疗的患者 1 身体各系统不良事件发生频率降序排列 10常见 1 和 10 罕见 01 和 1 罕见 001 和 01 非常罕见 恶心主要是轻度 CTC 1 级 呕吐主要是轻度或中度 CTC 1 或 2 级厌食 轻度或中度 CTC 1 或 2 级 口腔粘膜炎主要是轻度 CTC 1 级 不常见胰腺炎 皮肤和附件 常见皮肤反应 主要禁忌症 已知对活性物质或任何产品赋形剂的严重超敏反应的注意事项 接受吉非替尼的患者可能偶尔会发生急性间质性肺病 部分患者可能因此而死亡,请参阅可能的不良反应
与先天性肺纤维化、间质性肺炎、尘肺、放射性肺炎、药物性肺炎等相关的肺炎患者发生这种情况时死亡率增加。呼吸急促、咳嗽、发热等呼吸道症状加重,应中断治疗,并及时查明病因。当确认间质性肺病时,应停用吉非替尼并对患者进行相应治疗。已观察到无症状的肝转氨酶升高,参见可能的不良反应部分,因此建议定期检查肝功能并谨慎行事。对于肝转氨酶轻度至中度升高的患者,如果肝功能损害严重,应考虑停药。诱导活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此,可与苯妥英卡马西平等诱导剂联合使用。利福平和巴比妥类药物或同时使用可能会降低疗效。见药物相互作用部分。在一些服用华法林的患者中报告了升高的国际正常值和/或出血事件。请参阅服用华法林的患者可能出现的不良反应部分。应定期监测凝血酶原时间或 INR 的变化,以使儿童能够服药。目前没有关于该产品对儿童或青少年的安全性和有效性的数据。测绘结果及数据档案管理规定 信息 环保培训信息 火锅店员工培训信息 因此,不推荐用于老年患者。目前尚不清楚它是否用于孕妇和哺乳期妇女。目前没有孕妇或哺乳期妇女的数据。在动物实验中已观察到生殖毒性。动物实验也在兔子身上。吉非替尼及其一些代谢物已在母乳中检测到。请参阅处方者的临床前安全信息。建议育龄女性避免怀孕,建议哺乳母亲在治疗期间停止母乳喂养。吉非替尼与利福平(一种已知的吉非替尼强诱导剂)同时给药,通过代谢在健康志愿者中降低了吉非替尼的平均 AUC。 83 见警告和注意事项部分。与抑制剂联合使用时,吉非替尼的平均 AUC 增加了 80%。由于药物不良反应与剂量和作用持续时间有关,因此该结果可能具有临床意义。与吉非替尼合用可导致胃 pH 值持续升高的药物可能会增加吉非替尼的作用。平均AUC降低47见警告和预防和药代动力学特性部分过量使用吉非替尼过量没有具体的治疗方法双重积分计算方法84消毒剂配比方法表制备方法七种方法系列求和目前尚无过量的具体症状。在 I 期临床试验中,少数患者服用每日剂量。观察到一些不良反应的频率和严重程度增加,主要是皮疹和腹泻。对于过量引起的不良反应应对症处理,特别是严重腹泻应给予适当治疗,药理学和毒理学非临床体外研究数据表和毫米对照表分数表明吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程的潜力如QT间期,但安全性数据来自临床研究和上市后监测
数据未表明吉非替尼对致癌性、致畸性和生殖毒性有任何不良心脏影响。尚未在细菌和体外哺乳动物细胞的基因突变分析和体外哺乳动物细胞的裂解试验中进行吉非替尼的致癌性研究,并且吉非替尼在体内大鼠微核试验中未显示出基因毒性作用。吉非替尼在交配前 4 周给药至妊娠 7 天,以基于体表面积的 07 倍临床剂量给药可影响雌性大鼠的排卵,导致黄体 在器官形成期给药可产生母体 观察到成骨不全症的发生率增加在对身体有毒的吉非替尼剂量的大鼠中。在兔子中观察到胎儿体重下降。大鼠未观察到畸形。仅在产生严重母体毒性的剂量下。当以基于体表面积的02倍临床剂量给予哺乳大鼠口服吉非替尼时,在兔中可观察到异常。吉非替尼和某些代谢物广泛排泄到乳汁中。在大鼠妊娠和分娩期间给药。在吉非替尼日,基于体表面积的临床剂量的 07 倍剂量会降低年轻小鼠的存活率 给药后吸收较慢 平均终末半衰期为 41 小时 最高值和最低值的比率一般保持在范围内本品吸收量的2-3倍。本品口服给药后,吉非替尼血药浓度峰值出现在给药后3-7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为 59 进食对吉非替尼吸收的影响不显着。吉非替尼在稳态时的平均分布容积为90%,表明它在组织中广泛分布。吉非替尼的血浆蛋白结合率约为 90% 与血清白蛋白和 - 酸性糖蛋白结合代谢体外研究的数据表明,参与吉非替尼氧化代谢的 P450 同工酶主要是参与氧化代谢的 P450 同工酶吉非替尼。位点已确定 N-丙基吗啉基团的代谢 喹唑啉上甲氧基取代基的去甲基化和卤代苯基的氧化脱氟 人血浆中发现的主要代谢物 O-去甲基吉非替尼抑制 EGFR 刺激的细胞生长的因子比吉非替尼小 14 倍,因此不太可能对吉非替尼的临床活性产生显着影响清除吉非替尼总血浆清除率约10分钟,主要通过粪便排泄,小于4分钟通过肾脏,以原型和代谢物形式清除。 p>
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