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吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常在上皮来源的实体瘤中表达。吉非替尼广泛抑制裸鼠异种移植的人肿瘤细胞的生长和血管生成。在体外，它增加人肿瘤细胞衍生系的细胞凋亡并抑制血管生成因子的侵袭和分泌。
2003年，易瑞沙首次在美国上市，成为第一个有效治疗晚期肺癌的药物。2009 年 7 月 1 日，易瑞沙重新获得了 EMEA（欧洲药品管理局）的官方批准，可在欧洲上市靶向治疗药物。2011年2月，阿斯利康易瑞沙（通用名：吉非替尼片）获得中国CFDA（中国食品药品监督管理总局）正式批准，适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因敏感药物。一线治疗有突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，或用于既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
吉非替尼是全球首个进入临床的EGFR-TKI（表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂）药物。自2003年推出以来，它对非小细胞肺癌的治疗产生了革命性的影响。那么，吉非替尼治疗肺癌的效果如何呢？
在我国开展的两项关键性III期研究和研究相继取得了非常重要的成果：研究表明，与标准二线化疗相比，吉非替尼具有同等的总生存时间和更好的生活质量获益；研究表明，在选定的亚洲患者中，与双联化疗相比，吉非替尼一线治疗在无进展生存期、客观缓解率、耐受性和生活质量性优势方面具有统计学意义。
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