EGFR-TKI细胞肺癌的症状及症状

肺癌是发病率和死亡率不断增加的重要疾病之一，其中非小细胞肺癌（）约占总数的85%。肺癌症状不易被发现，每年只有约 25% 的患者被早期诊断。大多数患者发现肿瘤已处于晚期，失去了手术的机会。总体 5 年生存率仅为 16% 左右。

据数据库统计，2016年全球非小细胞肺癌市场容量达到2.09.3亿美元，预计将达到5.43.8.5 2023年10亿美元。2016-2023年复合增长率为18.7%，非小细胞肺癌市场整体呈上升趋势。 2017年全球上市肺癌相关创新药达140亿美元。

正是因为广阔的市场和发展空间，各大药企纷纷进入肺癌靶向药市场，成为了一片激战的红海。

以EGFR为例，我国EGFR-TKI仿制药的开发正在蓬勃发展。吉非替尼和厄洛替尼在我国的专利已经过期，国内已经有仿制药上市。

与此同时，EGFR-TKI仿制品研发竞争也在加剧：多家吉非替尼企业提交上市申请，多家厄洛替尼和阿法替尼企业完成BE试验，上市申请正在审核中；同时，临床阶段也有企业品种。达克替尼和奥希替尼在中国尚未在仿制药上进行研究。目前市场上的仿制药有吉非替尼和厄洛替尼两大类，集中征收范围仅包括吉非替尼。

随着我国靶向药数量的增加，以及创新药医保谈判和仿制药国家集中采购的压力，用药成本下降，医保覆盖率提高，降低了晚期患者的费用。从此，大家逐渐从关心钱转向关心疗效。

吉非替尼 ( ) 是第一个针对 EGFR 位点的分子靶向药物。以吉非替尼为代表的第一代EGFR靶向药物虽然疗效优越，但耐药性在所难免，大多数患者在EGFR-TKI治疗6-12个月内出现继发耐药。药物，随后疾病进展。

后续第三代EGFR抑制剂的最大特点是对突变有效，代表药物奥希替尼。奥希替尼解决了第一代和第二代EGFR的耐药问题，但使用一段时间后，仍有很大概率出现耐药突变。为解决靶向药物的耐药突变，开发第四代药物也是未来企业出海的主要方向之一。

此外，在今年的美国临床肿瘤学会ASCO上，许多肺癌靶向药物的积极研究也备受关注。

本次ASCO展示了很多关于EGFR基因座的研究，包括奥希替尼作为辅助治疗IB-IIIA期患者接受肿瘤完全切除（部分早期和局部晚期患者）等。根据 6 月 1 日公布的结果，在 II-IIIA 期疾病患者中，奥希替尼组将疾病复发或死亡风险降低了 83%。在 IB-IIIA 期患者中，奥希替尼组将疾病复发或死亡风险降低了79%。此外，接受奥希替尼治疗的患者不良反应较少。

此外，一项摘要编号为 9507 的研究探讨了第一代吉非替尼联合第三代奥希替尼的疗效和安全性。

奥希替尼对吉非替尼耐药机制突变有效，而吉非替尼对奥希替尼耐药突变有效。临床前研究表明，两者结合可能是有效的。有一定的抵抗力。

本I/II期临床研究包括剂量递增和队列扩展两部分，包括携带者或突变的晚期患者，根据I期剂量递增推荐的吉非替尼和奥希替尼治疗剂量为两种药物的全剂量。 81.5%的患者完成超过6个周期的治疗，ORR为88.9%，最常见的治疗相关不良反应（任何级别/≥3）发生率为皮疹，分别为（96.3%/3.7%）、腹泻（85.2%/11.1%）和皮肤干燥（70. 4%/0%）。 68%的患者可以通过技术检测外周血EGFR基因突变，82.4%的患者治疗2周后突变清除。

本研究结果表明，大多数EGFR敏感突变患者，在吉非替尼和奥希替尼联合治疗后，可使外周血EGFR快速清除。 （转自《肿瘤展望》）

除联合治疗外，其他实际临床因素也会影响肺癌靶向药物的治疗效果。一方面，如果身体的营养平衡不够，或者身体的水电解质失衡，就会增加身体的酸度比，导致靶向药物吞噬癌细胞的能力减弱；发生肠道反应，扰乱机体内部消化系统，导致药物治疗无效。

为了保证口服靶向药物的治疗效果，延长患者的生命周期，还需要进行靶向治疗和护理干预，减少服药后的不良反应。或许，未来企业在研发靶向药物的同时，也会关注患者的药物不良反应、生活习惯、心理状况，以及针对性的心理干预、用药指导、护理人员的生活护理等因素，并采取相应的更专业的措施。也是提高药物疗效的措施之一。

肿瘤靶向药物汹涌澎湃的红海让一些公司望而却步，但也不乏新的出路。除了模仿和研发，企业可以往的方向还有很多。希望随着分子生物学的发展，肺癌领域的不断研究能为企业带来更多的实际帮助。未来可通过全基因组测序确定最佳治疗时间，筛选特定目标人群，降低用药风险，增强治疗效果。

确实，入海需要谨慎。但除了跳海本身之外，入海的姿势、乘坐什么交通工具下海都值得思考。

关键词：

吉非替尼，EGFR，奥希替尼，肺癌，靶向

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