肺癌靶向药的品种主要有哪些？(2016年最新)

一、肺癌靶向药物主要有哪些？

肺癌靶向药物可分为：

1、 易瑞沙（吉非替尼）、特罗凯（厄洛替尼）、凯美那（易瑞沙）三代；

2、 二代靶向药物主要包括2992（阿法替尼）、阿西替尼、凡德他尼和T药；

3、二代和三代之间，也就是二代半的靶向药物主要有184（卡博替尼）和280、120、1120（尼达尼布），（达克替尼） )、7080（来伐替尼）等六种类型；

4、三代药主要有1686、4002、9291（奥赛替尼）、3759等；

5、还有一、二、三代3922、378 ALK基因突变。

以上是肺癌靶向药物主要种类的简单介绍。

二、各靶向药物的主要作用及靶点介绍

2003年至2004年间，阿斯利康公司开发的第一个靶向药物易瑞沙进入中国，主要靶点是EGFR，尤其是EGFR外显子19缺失和21突变，临床效果特别好。

第二个是特罗凯，由瑞士罗氏制药公司开发。其靶点与易瑞沙相同，也是EGFR靶点19和21突变，但与易瑞沙不同的是特罗凯药物力比依热沙强效。特罗凯虽然只有1片，但相当于易瑞沙3片。对于肺癌患者预防脑转移，尽快服用特罗凯会比易瑞沙好。

三是凯美那，是杭州药厂生产的国产药，主要仿制阿斯利康的易瑞沙，有人称其为中国易瑞沙。靶点与易瑞沙和特罗凯相同，都是EGFR靶点。以上三种药物均为第一代药物。虽然品种不多，只有三个，但是有效率非常高，而且耐药时间特别长。理论上，上述三种药物的有效率都在10个月以上。事实上，也有伊瑞莎已经达到了5年。易瑞沙和特罗凯虽然是第一代药物，但他们的技术非常成熟，对于EGFR外显子19、21突变的患者有效率非常高。这对我们的患者来说真的是一种祝福。一般来说，易瑞沙和特洛卡一般患者可食用一年以上。据我统计，第一代靶向药物的有效持续时间为12～18个月的占50%，小于12个月的占25%，超过18个月的占25%。

第四个是2992（阿法替尼），由德国勃林格殷格翰制药公司研发生产。主要针对HER2靶点，特别适用于HER2突变导致EGFR TKI耐药的情况。

阿法替尼

第五个是阿西替尼，是辉瑞（美国）研发的新一代肾癌靶向治疗药物，但对肺癌有效。它的主要靶点是-1、2、3，是一种抗血管药物，靶点多，用药少，每天约10mg。二期临床试验表明，效果明显优于国产阿帕替尼。虽然国产药物阿帕替尼的靶点是一样的，但在实践和实战中，服用阿帕替尼的患者比阿帕替尼更有效。尼好，副作用比阿帕替尼小。

第六是 ，由英国阿斯利康公司开发生产。 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，被称为“第二代易瑞沙”，对肿瘤细胞的 EGFR 和 RET 靶点有显着影响。

第七个是T药。T药全称TIVO-1，也是美国AVEO制药公司生产的第二代靶向药。与阿昔替尼相比，该药用量较少，每天不到3mg。虽然药量少了，但药性却很厉害，一点都不输给阿斯。由于剂量小，其副作用也比阿斯小。

八是中文名是卡博替尼，是二代半药。它有点像中国战斗机，可以分为三代半。这是由一家美国生物制药公司开发和生产的。虽然当时主要用于治疗甲状腺癌和前列腺癌，但它的靶点很多。是肺癌患者常用的抗血管抑制剂靶向药物，包括Met、-2、FLT-3、C-kit和Ret有5个靶点。

九是这是由瑞士诺华制药公司开发生产的。虽然药物靶点不超过184个，但只有cmet是一个靶点，这是已知的。但实际上，还有其他一些未知的靶点，只是没有大数据可以证明，临床积累的数据暂时还不够，随便说说。但如果 280 有效，那么作为一个点，它比 184 更有效。

第十一个是120，全称是。这是由瑞士诺华制药公司开发和生产的。我在今年五月的一次讲座中介绍了这种药。120被开发为治疗肝癌的靶向药物。后来临床试验用作肺腺癌和肺癌，其抗肿瘤血管生成作用显着。现在120也被用作肺癌患者二线治疗的靶向药物。

第十一个是1120，全称尼达尼布。中文名称为尼达尼布，由勃林格殷格翰制药公司开发生产。>3，和Lc50、NM13、21、34，共7个目标。更重要的是，现在很多大医院都使用1120作为治疗和预防肺癌患者间质性肺炎的药物。大家都知道靶向药物有副作用。副作用之一是个别人会发展为间质性肺炎。虽然比例不大，100个肺癌患者中大约有2~3个会发生间质性肺炎，但一旦发生，如果早期CT扫描能找到好的治疗点。如果以后发现，治疗起来会很困难。会导致肺癌患者肺部完全纤维化，无法正常工作和呼吸。最终，患者会窒息而死。所以，从某种意义上说，间质性肺炎比癌症更可怕。医生在制定治疗间质性肺炎时，除了使用常规药物外，近年来医学研究发现1120对间质性肺炎有很好的疗效，现在开始使用。

第十二个是1686，全称Co-1686，由于2014年研发生产，与9291类似。1686的靶点，第三代靶向药，主要是发生在后的突变靶点病人服用了二代药才有效。三代药大家最熟悉的是9291，其次是4002，然后是3759，但是很多人对1686并不熟悉。这个药主要是针对二代药2992或者二代抗血管的 新突变发生在Ni和之后，先服用1686效果很好。部分患者在服用第一代药物易瑞沙、特罗凯、克美那后跳过第二代药物而服用第三代药物。9291的效果比服用1686的效果要好；

13号是4002，全称是美国哈佛大学研制生产的。后来由于版权问题和9291的量产，停产了。目前市场上的4002都是原材料。许多厂家或医院、制药公司、药厂或一些小作坊甚至大学师生都能模仿4002分子式。4002主要针对突变，弱作用EGFR突变。如果有EGFR和双基因突变，可以使用4002联合易瑞沙，也可以单独使用4002，因为4002对EGFR的作用较弱。

第十四是中文名是奥希替尼，大家都耳熟能详。目前，全国超过半数的肺癌患者，无论是腺​​癌还是林癌，都使用过该药。该药的使用范围非常广泛。很多人服用后效果很好，大大延长了患者的无进展生存期。. 9291是神药。许多患者服用十个月或更长时间。对EGFR作用强，对EGFR作用弱。它具有广泛的有效应用。许多患者的基因检测没有突变，只能盲目检测。鳞癌患者也是盲目检测，不做基因检测就盲目进食。结果可喜可贺，同样有效的患者还有很多。自盲测以来，第一代药物将选择特罗凯，第三代药物将选择9291。为什么？因为如果特罗凯的盲测无效，易瑞沙和凯梅纳就不用试了。同理，如果盲目服用第三代药，就直接上9291。如果9291没有效果，则可以服用4002、3759和1686。9291也可以进入大脑进行脑转移患者，因为我们知道，目前可以进入大脑的靶向药物顺序是：一个是易瑞沙，一个是特罗凯，第三个是9291、四个是3759、五是。有患者说易瑞沙不进入大脑，但实际上易瑞沙做到了，只是很虚弱。不如特罗凯和9291等靶向药物。

奥希替尼

第十五是它和英国阿斯利康公司生产的一样。您如何看待药物标志？数字前面的英文字母AZD是阿斯利康，不同的字母代表不同的公司。3759是一种特殊的药物。哪里特别？这个有点像184和280。3759的有效范围没有9291大，有效率没有9291高。如果基因有突变，9291的有效率超过9291 85%，如果基因没有突变，盲测9291的有效率可以达到42%以上，无论是林癌、小细胞癌还是大细胞癌。3759的有效范围没有那么宽。无基因突变的T790的有效率约为40%。盲目服用3759的有效率相当于化疗效果，不超过30%左右。但是如果吃3759是有效的，那么幸运进入40%或者30%的范围就很幸运了。3759一旦起效，可同时有效控制脑肿瘤和肺肿瘤，无需持续用药。

第十六位是中文名称为达克替尼，由美国瑞辉公司研发生产。本世纪初，在开发易瑞沙的过程中，瑞辉想超越易瑞沙和特罗凯称霸世界，但经过临床试验，发现易瑞沙和特罗凯有一段时间不如易瑞沙和特罗凯有效。没有生产，但神奇的效果在2014年被发现。其靶点包括EGFR、RSCC突变体、和HER1等多个靶点。后来，在临床试验中，发现这种靶向药物在大脑中的作用很强，尤其是对有脑膜转移的肺癌患者。所以把他列为三代药好不好？第二个半更好吗？目前还没有结论。

第十七是英国阿斯利康公司生产的，目标是TP53。这种药很贵，对TP53靶点的效果也不是很好。

文章部分内容摘自《中国肿瘤诊疗指南》