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奥希替尼已被证明在一线和二线治疗中均有效，多项大规模 3 期临床试验一致表明，第一代（吉非替尼）阿法替尼和厄洛替尼）和第二代（阿法替尼）TKI比标准的一线铂类化疗更有效。不幸的是，尽管对这些治疗有非常高的客观反应率 (60-70%)，但大多数患者会产生耐药性，平均无进展生存期 (pfs) 为 9-15 个月。最常见的耐药机制是由于 EGFR 外显子 20 中的所谓“看门人”突变，它在空间上阻碍了第一代和第二代 TKI 与 EGFR 的 ATP 结合位点的结合。然而，这一限制已被第三代 TKIS，尤其是奥希替尼的推出所克服。
是一种口服 egfr-tki，通过在突变 egfr 的 ATP 结合位点与残基 C797 形成共价键，选择性靶向激活 egfr 突变和耐药性突变。与第一代和第二代 egfr-TKIS 相比，奥希替尼在体外对突变体表现出更大的活性，在患者中测试时产生最小的脱靶效应，并降低通常与阻断野生型 EGFR-TK5 相关不良事件相关的效应。
奥希替尼也在 2018 年被批准作为晚期 egfr 突变患者的一线治疗药物，无论突变状态如何。尽管奥希替尼已被证明在一线和二线治疗中均有效，但患者不可避免地会产生耐药性，到目前为止，除了化疗和局部消融外，还没有进一步明确的治疗选择。
由于非小细胞肺癌具有高度的肿瘤异质性和适应性细胞信号通路，获得性奥希替尼耐药具有高度异质性，包括 egfr 依赖性和 egfr 非依赖性机制。此外，来自重复血浆基因分型分析的数据突出显示，当奥希替尼在一线和二线环境中给药时，耐药机制的频率和优势存在差异，这是选择压力和克隆进化差异的基础。
奥希替尼已被证明在一线和二线治疗中有效。虽然效果这么好，但高昂的医疗费用还是让很多患者望而却步。好在出现了仿制药，挽救了很多患者。的生活。靶向药奥希替尼多少钱？详情请扫码咨询：
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