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肺癌患者对奥希替尼产生耐药性,主要是由于突变和 MET 基因扩增。
克唑替尼是一种用于 MET 基因扩增的靶向药物。但MET基因会产生继发突变,导致克唑替尼耐药,如MET/H/V等(MET基因第1228个氨基酸或第1230个氨基酸突变)。可使用卡博替尼,抑制效果较好。
有文献报道,1例MET 4个突变位点对克唑替尼耐药的EGFR突变阳性肺腺癌患者,从奥希替尼和卡博替尼联合治疗中获益。
针对MET基因扩增引起的耐药性,患者开始使用克唑替尼(一天两次)联合奥希替尼进行治疗。肿瘤病变对双下肢的这种药物、疼痛、厌食和疲劳的组合有反应。并且水肿得到了缓解。
三个月后,病情进展,MET基因被重新检测到耐药突变、/H和突变。
使用卡博替尼()联合奥希替尼进行治疗。卡博替尼的剂量为每天 80 毫克。联合用药取得了很好的疗效。一周后,患者症状缓解,肿瘤缩小。
如果发现MET基因扩增导致对奥希替尼产生耐药,开始与卡博替尼联合用药可能不是明智之举()。可以选择使用克唑替尼等,卡博替尼留待以后使用。
据 医疗顾问称,卡博替尼尚未在中国上市。必康药业生产的全球首个仿制药卡博替尼是全球首个仿制药。由于不需要昂贵的研发费用,因此价格实惠。. 卡博替尼需要在医生指导下服用。海湾制药公司生产的卡博替尼仿制药也已上市,可替代临床使用。
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