药物大类呼吸系统用药药物镇咳药合理应用药物(图)

药物

呼吸内科

药物亚类

合理使用镇咳药

药物名称

吉非替尼

英文名

适应症

先前接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 ()。既往化疗主要是铂类和多西他赛。

用法用量

本产品的推荐成人剂量为（1 片），每天一次，口服，口服或随餐服用。当患者出现无法耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可以通过短期暂停治疗（最长 14 天），然后恢复每日剂量来解决。

药理学

易瑞沙是新开发的用于治疗非小细胞肺癌的新一代靶向抗肿瘤药物。它是一种选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。通常在上皮来源的实体瘤中表达。在体外，它可以增加人肿瘤细胞来源的细胞凋亡，抑制血管生成因子的侵袭和分泌。

药代动力学

口服给药后3-7小时出现血药峰浓度，血浆蛋白结合率约为90%，平均消除半衰期为48小时。癌症患者口服后吸收缓慢，平均终末半衰期为 41 小时，平均绝对生物利用度为 59%。食物摄入对吉非替尼吸收的影响不明显。主要由粪便排出，不到4%以原型和代谢物的形式由肾脏排出。

互动

1.吉非替尼可能与诱导、抑制或代谢相同肝酶的药物相互作用。

2.吉非替尼和伊曲康唑使平均 AUC 增加 80%。属于该类药物的酮康唑、克霉唑和利托那韦也可能抑制吉非替尼的代谢。提高血药浓度。

3.增加胃液 pH 值的药物可将吉非替尼的平均 AUC 降低 47%。

4.吉非替尼和利福平同时给药，平均AUC比单独给药时低83%。

5.与苯妥英、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等诱导剂合用可能会降低疗效。

6.吉非替尼与酶底物美托洛尔联合使用可将美托洛尔暴露量增加 35%。吉非替尼与其他代谢药物合用可能会增加后者的血药浓度。

不良反应

1.腹泻多见于消化系统，以轻度为主；恶心、呕吐、害怕进食、口腔粘膜炎、继发于腹泻的脱水、恶心、呕吐或厌食以及口腔溃疡很常见。

2.胰腺炎很少见。

3.皮肤反应多见于皮肤及附件，脓疱疹，有时在红斑的基础上出现皮肤干燥、发痒。常见的指甲异常。中毒性表皮坏死松解症和多形性红斑、血管性水肿和荨麻疹等过敏反应的报道非常罕见。

4.代谢和营养 呼吸困难很常见。间质性肺病很少见，有致命病例报道。

5.呼吸困难很常见。间质性肺病很少见，有致命病例报道。

6.结膜炎、睑缘炎和弱视在眼科很常见。可逆的角膜糜烂很少见，有时伴有异常的睫毛生长。非常罕见的角膜脱离、眼部缺血/出血。

7.流鼻血和血尿等血液和淋巴出血很常见。少数服用华法林的患者发生 INR 升高和/或出血事件；出血性膀胱炎。

8.其他常见的疲劳、脱发、体重减轻、外周水肿。

注意事项

1.禁忌症 已知对活性物质或任何产品辅料有严重过敏反应的患者禁用。不建议儿童使用。

2.应建议育龄妇女避免怀孕，哺乳母亲在使用本品治疗期间应停止母乳喂养。

3.处方医师应密切监测间质性肺病的迹象，如果呼吸道症状恶化，应停止使用该产品进行治疗并立即进行调查。确诊间质性肺病后，应停止使用本品，对患者进行相应治疗。

4.建议定期进行肝功能检查。肝转氨酶轻度至中度升高的患者应慎用本品。如果转氨酶升高恶化，应考虑停药。

5.应定期监测服用华法林的患者凝血酶原时间或 INR 的变化。

6.建议患者在病情恶化时就医：任何眼部症状、严重或持续性腹泻、恶心、呕吐或害怕进食。

7.在使用本品治疗期间，可能会出现疲劳症状，应提醒有这些症状的患者在驾驶或操作机械时。