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血管生成是肿瘤发生、生长和转移的必然过程，也是其重要的生物学标志物之一。VEGF 是血管生成的主要调节因子，VEGF 表达增加通常表明预后不良。因此，VEGF受体拮抗剂往往可以靶向多种肿瘤适应症，尤其是针对肝癌、胃癌、结直肠癌等疗效较差的亚种。
抗血管生成抑制剂（VEGF/抑制剂）包括生物单克隆抗体和小分子药物。目前全球获批的抗VEGF/大分子药物有五种，包括贝伐单抗、雷莫芦单抗、雷珠单抗三种单克隆抗体，以及阿柏西普通用和康柏西普两种融合蛋白（分别在中国上市，在美国进行III期试验）。VEGF/药物不仅可用于非小细胞肺癌、结直肠癌等多种肿瘤适应症，还可通过阻断VEGF与内皮细胞表面受体的结合来抑制新生血管的形成，用于糖尿病黄斑水肿、黄斑变性、视网膜血管阻塞等糖尿病微血管并发症的治疗。
显着的临床疗效，肿瘤和糖尿病并发症等多个适应症获批，巨大的VEGF/药物市场容量，贝伐单抗、阿柏西普等超级重磅药物的诞生，多年来霸占药物销售榜首。
由于血管生成在肿瘤发展中起关键作用，因此靶向 VEGF(R) 通路的小分子激酶抑制剂受到许多制药公司的青睐。由于肿瘤血管生成错综复杂，除了VEGF(R)途径外，还包括其他途径，单纯的VEGF(R)小分子抑制剂在疗效上并不具有优势。因此，小分子药物多为多靶点激酶抑制剂，如瑞戈非尼、乐伐替尼、安罗替尼、呋喹替尼……
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