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巴瑞克替尼就是专门治疗类风湿关节炎效果非常理想的药物。类风湿关节炎是一种全身性自身免疫性疾病,主要累及关节滑膜,其次为浆膜、心、肺、血管及神经等结缔组织。急性期炎症主要表现为滑膜血管水肿、滑膜炎,若未被及时诊断和治疗,滑膜中会形成血管翳,继而引起关节软骨破坏,可导致不可逆的功能性障碍。
口服给药后巴瑞克替尼吸收迅速,药物的暴露呈剂量依赖性增加,tmax为1 h,绝对生物利用度为79%,与食物同时服用时对临床疗效无明显影响。静脉给药时巴瑞克替尼的分布容积为76 L,血浆蛋白结合率为50%。巴瑞克替尼主要通过CYP3A4 代谢,代谢率小于10%,在血浆中检测不到代谢产物。巴瑞克替尼主要通过尿液(75%) 消除,粪便消除约占20%。在RA患者中表观清除率为9.42 L·h-1,t1/2为12.5 h.与正常肾功能患者相比,在轻、中度肾功损伤时巴瑞克替尼的AUC 分别高1.41 和2.22 倍,cmax分别高1.16 倍和1.46 倍。在轻、中度肝功能损伤时,巴瑞克替尼的暴露无明显影响,但未在严重肝功能损伤的患者中进行研究。
巴瑞克替尼属于处方药,建议患者遵医嘱用药。巴瑞克替尼用法用量:口服,每日1次,日剂量为4mg,对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者,推荐日剂量2mg,每日1次,对于采用日剂量4mg治疗的患者,如病情已取得持续控制,可将日剂量改为2mg.与食物或不与食物均可服用,不可粉碎、裂开或咀嚼药片。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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