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肺癌的比例极高，EGFR突变在基因突变患者中占据主要地位。目前，EGFR突变患者的标准一线治疗是EGFR-TKI。其中，奥希替尼（，）是全球首个代表第三代EGFR-TKI的药物。不可逆的EGFR-TKI通过靶向半胱氨酸797与共价ATP位点有效结合。
阳性突变是第一代和第二代EGFR-TKI耐药的主要机制。在这些患者中，50%-60%的突变阳性。奥希替尼不仅对突变有效，而且对EGFR突变也有效，安全性高，不良反应轻。等研究表明，奥希替尼对既往第一代EGFR-TKI治疗后出现进展的晚期患者具有良好的疗效和较高的安全性。
全球III期临床研究结果提示EGFR突变患者在一线EGFR-TKI治疗后出现进展，应用奥希替尼治疗显着延长无进展生存期（free，PFS），目标缓解率（rate，ORR）和疾病控制率（rate，DCR）均显着提高。因此，临床实践指南建议，对既往EGFR-TKI治疗失败的患者应先进行检测，若突变阳性可使用奥希替尼。
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