恩杂鲁胺是新型AR受体拮抗剂，尼洛替尼的作用靶点

时间：2022.07.06作者： 浏览次数：283

Entrectinib（恩曲替尼，暂译名）是靶向NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合的原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，已在多个瘤种治疗中显示了确切而持久的疗效，并带来了显著的颅内获益。ALKA-372-001、STARTRK-1和STARTRK-2研究汇总分析数据自2019年首次发布以来持续更新，样本量逐渐增加，随访时间不断延长，数据愈加成熟，恩曲替尼疗效结果总体稳中有进，安全性稳健，表现令人鼓舞。

　　在2021年9月ESMO中，汇总分析数据再次更新。此次总体人群疗效数据更加成熟，121例可评估的晚期/转移性NTRK融合阳性实体瘤中，40.5%的患者既往接受过≥2线治疗。恩曲替尼中位治疗11.0个月，中位随访25.8个月，盲态独立审查中心（BIRC）评估的主要终点客观缓解率（ORR）达61.2%（74/121），其中19例患者获得完全缓解（CR）；中位缓解持续时间（DoR）达20.0个月。次要终点方面，中位无进展生存期（PFS）为13.8个月，中位总生存期（OS）为33.8个月。相较于前期数据，此次汇总分析结果再次刷新了生存期长度，且总体安全性可控可靠，患者耐受性良好。

　　此外，研究者对不同瘤种亚组也进行了分析，恩曲替尼为多个瘤种患者均带来显著临床获益。其中，肉瘤亚组ORR为57.7%，中位DoR为15.0个月；MASC亚组ORR达83.3%，DoR尚未成熟（NE）；NSCLC亚组ORR为63.6%，中位DoR达19.9个月；胰腺癌亚组ORR达75.0%，中位DoR为12.9个月。这些数据进一步为恩曲替尼的泛瘤种治疗实践增添了信心。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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