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他泽司他Tazverik(tazemetostat) (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶，突变或过表达的EZH1/2，会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2，他泽司他能够抑制组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化，恢复抑癌基因的表达。
2020年01月23日，Epizyme公司宣布FDA加速批准他泽司他Tazverik(tazemetostat)上市，用于治疗不适合完全切除的转移性/局部晚期上皮样肉瘤（epithelioid sarcoma，ES）成人和16岁及以上儿科患者。
SWI/SNF染色质重组复合体以及PRC2组蛋白甲基转移酶在正常细胞中的基因表达调控扮演着重要的角色，EZH2蛋白是PRC2中的活性单元，先前的研究中发现SWI/SNF失去功能将会导致EZH2活性上升。SMARCB1基因会产生INI1蛋白质，INI1是组成SWI/SNF的重要单元之一。有50-80%的上皮样肉瘤不表现INI蛋白质，或是其SMARCB1基因失去功能。先前研究显示EZH2 抑制剂他泽司他Tazverik于晚期的实体肿瘤显示其抗肿瘤活性。在一个第二期临床试验，62位INI蛋白质或是SMARCB1基因失去功能的上皮样肉瘤病患使用他泽司他Tazverik进行治疗，结果治疗反应率为15% (9/62)，疾病无恶化存活期为5.5个月，总存活期为19.0个月，有26%病患期疾病控制时间超过32周。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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