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卡博替尼对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。
卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。美国食品和药物管理局批准卡博替尼用于治疗先前接受过抗血管生成疗法的晚期肾细胞癌患者。该批准是基于一项随机研究,在该研究中,先前接受过抗血管生成疗法的晚期肾细胞癌患者接受卡博赞替尼60毫克口服,每日一次(N=330)或依维莫司10毫克口服,每日一次(N=328)。
主要终点是首批375名随机受试者的无进展生存期。该组的中位无进展生存期在卡博替尼和everolimus组分别为7.4和3.8个月[HR 0.58 (95% CI: 0.45, 0.74); p0.0001]。
对331名接受卡博赞替尼治疗的患者进行了安全性评估。最常见的(大于或等于25%)不良反应包括腹泻、疲劳、恶心、食欲下降、掌跖红斑综合征、高血压、呕吐、体重下降和便秘。60%接受卡博赞替尼治疗的患者在研究期间至少有一次剂量减少。40%的患者有严重的不良事件报告。最常见的严重不良事件(大于或等于2%)是腹痛、胸腔积液、腹泻和恶心。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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