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乐伐替尼是一种口服多靶点的抑制剂，该药品除了可以抑制肿瘤增殖的RTK（包括血小板衍生生长因子受体PDGFR，KIT和RET）外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3）和成纤维生长因子受体（FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4）的激酶活性，堪称靶向神药。
2015年2月，FDA批准乐伐替尼用于晚期甲状腺癌，提高5倍PFS（无进展生存期）；2016年5月，FDA批准乐伐替尼联合依维莫司用于抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌，提高了3倍PFS。2017年9月，在全国临床肿瘤学大会(CSCO)上，首次介绍了乐伐替尼对比索拉非尼在中国患者的临床数据，非常令人振奋：在总生存期方面。乐伐替尼组的中位总生存期高达15个月，而索拉非尼组只有10.2个月，足足提高了4.8个月，而且达到了统计学显著(P=0.02620)。2018年9月，乐伐替尼获批在国内上市，用于治疗此前未接受过系统治疗的不可切除的肝细胞癌，提高了1倍PFS。
乐伐替尼联合使用来曲唑治疗HR+乳腺癌那么控制的几率在93.8%左右，并且内分泌治疗一直是HR+晚期乳腺癌患者的标准治疗方案，效果很好，但部分患者会发生耐药。临床试验表明：乐伐替尼+来曲唑联合疗法显示了显著的抗肿瘤活性，在化疗或CDK4/6抑制剂+内分泌治疗失败的患者中同样有效。
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