西多福韦的功效，西多福韦制剂

时间：2022.07.17作者： 浏览次数：257

　　西多福韦是胞嘧啶核苷膦酰基甲醚衍生物，具有广谱抗病毒活性，通过有效抑制病毒DNA的合成，发挥抗病毒作用。西多福韦是抗巨细胞病毒(CMV)新药，对人CMV很强的抑制作用，活性是更昔洛韦的10余倍；对其他疱疹病毒，如I型和II型单纯疱疹病毒(HSV-I、HSV-II)、水痘-带疹病毒(VZV)、E-B病毒、疱疹6型病毒(HHV-6)、腺病毒及人乳头瘤状病(HPV)亦有很强的活性。

　　1996年，西多福韦注射液被美国食品与药品管理局（FDA）正式批准为艾滋病患者巨细胞病毒（CMV）性视网膜炎的治疗用药，目前已被临床广泛用于CMV性视网膜炎的治疗和其他病毒（疱疹病毒、乳头瘤病毒、腺病毒、多瘤病毒和痘病毒等）的感染。

　　作用机制

　　西多福韦是单磷酸胞嘧啶核苷的类似物，需在体内转化为磷酸盐等活性形式，在体内吸收进入细胞后，在酶的作用下转化为活性代谢物，包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。西多福韦的磷酸化作用主要利用宿主细胞内的酶而非病毒的酶。西多福韦二磷酸酯通过竞争性抑制胞嘧啶，整合于病毒DNA链，使病毒DNA稳定性降低，从而抑制其延长，发挥抗病毒作用。

　　药代动力学

　　滴注西多福韦后，药物的血浆半衰期（t1/2）为2.6 h,西多福韦二磷酸酯和胆碱复合物的 t1/2分别为 17.0、48.0 h,较长的半衰期是其在体内抗病毒作用持久的主要原因。西多福韦主要经肾脏代谢，24 h内90％的药物成分经肾小管分泌排泄，具有一定的肾毒性。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：西多福韦(CIDOFOVIR)适应症和药理作用以及禁忌事项

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