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贝利司他是一种新型有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC催化移除组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基中的乙酰基。在体外,贝利司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。与正常细胞相比,贝利司他对肿瘤细胞显示优先的细胞毒性。贝利司他抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性。
【适应症】
适用于复发或难治性的周围T细胞淋巴瘤(PTCL)患者的治疗。
【推荐用法用量】
(1)贝利司他的推荐剂量是在21天疗程的第1-5天,每天1次,1000 mg/㎡,静脉注射历时30分钟。疗程可重复直至疾病进展或不可接受的毒性。
(2)处理不良反应可能需要终止治疗或中断治疗,或剂量减少25%。
【不良反应】
最常见不良反应(>25%)是恶心,疲劳,发热,贫血,呕吐。
【警告和注意事项】
(1)血液学毒性:血小板减少,白细胞减少和贫血:监测全血细胞计数和针对血液学毒性调整剂量。
(2)感染:严重和致命性感染(如肺炎和败血症)。
(3)肝毒性:贝利司他可能致肝毒性和肝功能检测异常。监测肝功能,若出现异常则调整剂量。
(4)溶瘤综合征:监视晚期癌症和/或高肿瘤负荷患者,并采取适当预防措施。
(5)胚胎胎儿毒性:可能致胚胎胎儿危害。告知育龄妇女药物对胎儿的潜在危害和当用贝利司他时避免妊娠。
【特殊使用人群】
哺乳期女性:在接受贝利司他治疗的同时,建议不要进行母乳喂养。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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