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安杂鲁胺是口服雄性激素受体抑制剂,对于化疗后疾病进展的转移性去势抵抗前列腺癌患者,可以延长其生存期。安杂鲁胺可以为那些接受了雄激素阻断治疗仍有疾病进展的且未接受化疗的转移性前列腺癌患者,提供新的治疗选择。
安杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明安杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基安杂鲁胺,表现出与安杂鲁胺相似体外活性。在体 外安杂鲁胺减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡,和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。
有专家们展开了一项研究,这项研究随机分配了1717位患者每天接受安杂鲁胺治疗(一次160mg)或使用安慰剂作对照。共同首要终点为放射照相无进展生存期及总生存期。结果体现了安杂鲁胺组的治疗收益。安杂鲁胺试验组放射照相的无进展生存率在12个月时为65%,安慰剂对照组为14%(81%风险降低;安杂鲁胺试验组的风险比为0.19;95%置信区间[CI],0.15 to 0.23; P<0.001)。数据截止时,幸存病人数分别为安杂鲁胺试验组共626名(72%),安慰剂对照组共532名(63%)(29%的死亡风险降低率; 风险比, 0.71; 95% CI, 0.60 to 0.84; P<0.001)。由此得出结论:安杂鲁胺能显著降低转移性前列腺癌患者的放射照相进展风险及死亡风险,推迟化疗开始的时间。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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