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卡马替尼（capmatinib）代号为INC280.卡马替尼是第一个也是目前唯一一个获批用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）MET外显子14跳跃突变的激酶抑制剂。卡马替尼早在多年前就已涉及到临床试验，在抑制MET领域方面，占据一席之地。
一项临床研究评估了卡马替尼在MET调节失调的晚期NSCLC患者中的作用，总共入组364例患者。根据先前的治疗路线和患者MET状态(METex14突变或根据肿瘤组织中基因拷贝数进行MET扩增)将患者分组。患者每日两次服用卡马替尼Tabrecta(400毫克片剂)。研究主要终点是总体反应(OR,包括完全或部分缓解);关键的次要终点是DOR.
在既往未接受过治疗的患者(n=28)中，ORR为68%(95%CI,48-84)，DCR为96.4%;在既往接受过一线或二线治疗的患者(n=69)中，ORR为41%(95%CI,29-53);在既往未接受过治疗的患者中(有19例应答者)，中位DOR为12.6个月(95%CI,5.6-不可估计);在既往接受过治疗的患者中(有28例应答者)，中位DOR为9.7个月(95%CI,5.6-13.0)。对于既往接受过治疗、MET扩增和基因拷贝数小于10的患者，卡马替尼疗效有限，OR为7%-12%。对于MET扩增和基因拷贝数为10或更高的患者：在既往接受过治疗的患者中，OR为29%(95%CI,19-41);既往未接受过治疗的患者中，OR为40%(95%CI,16-68)。最常见的不良反应有：手或脚肿胀；恶心；疲倦；呕吐；食欲不振；某些血液检查的变化。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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