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大多数黑色素瘤是原发性的,累及成人和儿童,特别是那些有神经皮肤症状的儿童。黑色素瘤是起源于能制造黑色素的细胞的恶性肿瘤。表现为黑痣突然出现或迅速长大,色泽不断加深,四周出现彗星状小瘤或色素环,局部发生疼痛、感染、溃疡或出血,出现肿大的淋巴结。肿瘤好发于下肢,其次是头、颈、上肢、眼、指甲下和阴唇等处。早期即能由淋巴道和血行转移至肝、脑、骨、黏膜等处。
苏黎世大学医院皮肤癌中心Dummer等报告表示,恩考芬尼与维罗非尼(Vemurafenib)相比,无论是其联合Binimetinib或者它用于单药治疗都显示出了优于维罗非尼的好疗效。不过,恩考芬尼与Binimetinib联合用药比恩考芬尼单药治疗或维罗非尼有更好的耐受性。
恩考芬尼与Binimetinib联合使用时最常见的(≥25%)不良反应是疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛和关节痛。恩考芬尼是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶BRAF抑制剂,Binimetinib是一种促分裂原活化蛋白激酶激酶MEK1/2抑制剂,BRAF和MEK是调控MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键蛋白激酶,这些激酶均可以通过不同的分子信号激活,再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子,最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内,从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等生物学反应。
美国FDA于2018年6月27日批准Array生物制药公司的恩考芬尼(Braftovi,康奈非尼)胶囊上市,与Binimetinib合用于治疗伴BRAFV600E或V600K突变的不可切除的或转移性黑色素瘤。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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