Parampanelperampanel在大脑中是如何工作的？如何在体内代谢？

时间：2022.07.18作者： 浏览次数：292

　　吡仑帕奈为AMPA受体拮抗药，通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性，减少神经元过度兴奋而发挥抗癫痫作用，是首个经 FDA 批准的 AMPA 受体拮抗剂类抗癫痫药物。谷氨酸是中枢神经系统主要的兴奋性递质，涉及一系列过度兴奋的神经系统疾病。谷氨酸受体分为两类：一类为离子型受体，包括：N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDAR）、海人藻酸受体（KAR）和α-氨基-3羟基-5甲基4-异恶哇受体（AMPAR），它们与离子通道耦联，形成受体通道复合物，介导快信号传递；另一类属于代谢型受体（mGluRs），它与膜内G-蛋白偶联，这些受体被激活后通过G-蛋白效应酶、脑内第二信使等组成的信号转导系统起作用，产生较缓慢的生理反应。吡仑帕奈的半衰期长达 106 小时，因此可每日服用一次，其中酶诱导剂可减少吡仑帕奈血浆浓度，降低其效力。

　　我国批准为成人和12岁及以上儿童癫痫部分性发作患者（伴或不伴继发性全面性癫痫发作）的加用治疗。该药在美国的适应症为包括≥4岁部分性发作患者（伴有或不伴有继发全面性发作）的单药或加用治疗，及≥12岁原发性全面强直阵挛发作患者的加用治疗。在欧洲的适应症批准为≥12岁部分性发作患者（伴有或不伴有继发全面性发作）或≥12岁原发性全面强直阵挛发作的加用治疗。

　　吡仑帕奈如何在脑发挥作用？其他抗癫痫药物的作用机制不同，吡仑帕奈通过抑制谷氨酸来减少与癫痫发作相关的神经细胞过度兴奋，发挥抗癫痫作用。